159576. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxidiazol-származékok előállítására
15957« 11 3-(N~allil-acetamido)-propionamidoximo>t az 1. példában ismertetett eljárással analóg módon p-klór-benzoilklöriddal reagáltatva 55,5—56,5 C°on olvadó 3-[2-(N-allil-acetarnido)-etiI]-5-(p-klór-fenil)-l,2,4-oxadiazolt kapunk. 15. Példa. A gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel az alábbi összetételű tablettákat készítünk : 12 3- [2-(N-metil-aeetamido)-etil] --5-:(m-klór-f enil)-l ,2,4-oxadiazol 50 mg Kukoricakeményítő 125 mg Kálciumfoszfát 270 mg Magnéziumsztearát 1 mg összsúly: 446 mg 16. Példa. A gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel alábbi öszetételű kapszulákat készítünk: 3- [2-(N-metil-acetamido)-etil] --5-(m-klór-fenil)-l,2,4-oxadiazol 25 mg Laktóz 155 mg Kukoricakeményítő 30 mg Talkum 5 mg összsúly: 215 mg Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű oxadiazol-származékok előállítására (mely képletben R jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkilvagy kis szénatomszámú alkenil-csoport; R1 jelentése kis szénatomszámú alkanoil-, halo-(kis szénatomszámú) alkanoil-, dihalo-(kis szénatomszámú) alkanoil- vagy aminokarbonil-csoport; R2 és R 3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, nitro-, kis szénatomszámú alkil- és kis szénatomszámú alkoxi- vagy di-(kis szénatomszámú) alkil-amino-csoport) azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű amidoximot (mely képletben R jelentése a fent megadott és R10 jelentése kis szénatomszámú alkanoil-csoport) valamely (III) általános képletű savhalogeniddel reagáltatunk (mely képletben R2 és R 3 jelentése a fent megadott és Hal jelentése halogénatom), kívánt esetben a reakcióterméket hidrolizáljuk és a hidrolízisnál kapott terméket valamely kis szénatomszámú, helyettesítetlen, vagy mono- il-10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 letve dihalogénezett alkánkafbonsav reakcióképes származékával végzett acilezésnek vagy karbamoilezésnek vetjük alá. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R helyén kis szénatomszámú csoportot tartalmazó (II) képletű amidoximot alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagként R helyén metil- vagy etil-csoportot tartalmazó (II) képletű amidoximokat alkalmazunk. 4. A 1., 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy R2 helyén hidrogénatomot és R3 helyén hidrogénatomot vagy halogénatomot tartalmazó (III) képletű savhalogenideket alkalmazunk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy R3 helyén klóratomot tartalmazó (III) képletű savhalogenidet alkalmazunk. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az amidoxim és savhalogenid reakcióját gyenge bázis jelenlétében végezzük el. 7. Az 1.—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 3-(N-metil-acetamido)-propionamidoximot m-klór-benzoil-kloriddal reagáltatunk. 8. Az 1.—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az amidoxim és savhalogenid reakció-termékét hidrolizáljuk és ä hidrolízisnél kapott ter^méket alkanoilezésnek vetjük alá. 9. Az 1.—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése antikonvulzív tulajdonságokkal rendelkező gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű oxadiazol-származékot (mely képletben R jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkenilcsoport; R1 jelentése kis szénatomszámú alkanoil-, halo-(kis szénatomszámú) alkanoil-, dihalo-(kis szénatomszámú) alkanoil- vagy aminokarbonil-csoport; R2 és R 3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, nitro-, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi- vagy di-(kis szénatomszámú alkil-amino-csoport) mint hatóanyagot nem-toxikus, inert az ilyen készítményekben használatos szilárd vagy folyékony hór" dozóanyagokkal és/vagy excipiensekkel összekeverünk. 1 rajza, 6 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207440. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 6
