159572. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-(2-pirimidinil)-1,4-benzodiazepin-származékok előállítására

21 15Ö572 22 RÍ, jelentése a fent megadott) etiléndiaminnal reagáltatunk; vagy '•• c) B helyén karbonil-csoportot és Rc

és R,j helyén alkil-csoportőt tartalmazó (I) képletű vegyületek előállítása esetén egy megfelelő, Rc és Ra helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületet az 1- és 3-helyzetben dialkilezünk; vagy d) Rc

helyén hidrogénatomtól eltérő csoportot tartalmazó (I) képletű vegyületek előállítása esetén valamely, Rc helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) képletű vegyületet az 1-helyzetben megfelelően helyettesítünk; vagy e) amino-helyettesített (I) képletű vegyületek előállítása esetén a megfelelő' nitro-helyettesített vegyületet redukáljuk; vagy f) Ra

és/vagy

Rb

helyén halogénatomot tartalmazó. (I) képletű vegyületek előállítása esetén egy megfelelő, Ra és/vagy RÍ, helyén aminő-csoportot tartalmazó vegyületet Sandmeyerreakciónak vetünk alá; vagy g) alkilamino- vagy dialkilamino-csoporttal helyettesített (I) képletű vegyületek előállítása esetén meglfelelő, amino-helyettesített (I) képletű vegyületet alkilezünk,' mimellett az alkilezést pl. alkilhalogenidekkel vagy dialkilszulfátokkal végezhetjük el; vagy h) olyan (I) képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben B jelentése karbonil-csoport, Ra és R(, jelentése a fent megadott, kivéve amino- csoport; Rc jelentése a fent megadott és Rd

jelentése a fent megadott, valamely (VI) általános képletű vegyületet (mely képletben Ra, Rft, Rc

és

R,i jelentése a h) eljárásnál fent megadott; B jelentése karbonil- vagy metilén-csoport és A jelentése (VII) vagy (VIII) képletű szerkezeti elem, mimellett amennyiben B jelentése karbonil-csoport, úgy A csak (VIII) képletű szerkezeti elemet képviselhet) oxidálunk; vagy i) valamely, megfelelően helyettesített 1,4-i -benzodiazepin 5-helyzetébe H2

N—C = NH csoportot viszünk be, melyíből pirimidinil-gyűrűt alakítunk ki; majd kívánt esetben az l/a)—i) eljárás változatok bármelyike szerint előállított (I) 'képletű vegyületek savaddiciós sói előállítása esetén a megfelelő szabad bázist savval reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1969. június 12.) 2. Az 1. igénypont a), b), c), d), e), f), g), vagy i) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, a z z a 1 jellemezve, hogy a kiindulási anyagok megfelelő megválasztásával olyan (I) általános képletű vegyületeket állítunk elő, melyekben Rc jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport. (Elsőbbsége: 1969. február 28.) 3. Eljárás. (IX) általános képletű 5-(2-pirimidinil)-l,4-benzodiazepin-származékok előállítására (mely képletben R'a és R'Í, jelentése hidrogénatom, halogénatom, nitro- vagy trifluormetil-csoport; R'c

jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csöport és R'a jelentése hidrogénatom vagy alkil-csoport), azzal jellem ez ve, hogy valamely (X) általános 5 képletű vegyületet (mely képletben R'a

, R»', R'c és R'a jelentése a fent megadott; B jelentése karbonil- vagy metilén-csoport és A jelentése (VII) vagy (VIII) képletű szerkezeti elem, mimellett amennyiben B jelentése karbonil-10 csoport, úgy A csak (VIII) képletű szerkezeti elemet képviselhet) ruténiumtetroxiddal oxidálunk. (Elsőbbség: 1968. június 12.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal ~ jellemezve, hogy a IE kiindulási anyagok megfelelő megválasztásával B helyén karbonil-csoportot, Ra helyén halogénatomot, RÍ, helyén hidrogénatomot és Rc

és Rd helyén hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkil-csoportot tartalmazó (I) képletű ve-20 gyületeket állítunk elő. (Elsőbbség: 1969. február 28.) 5. ;

Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok megfelelő megválasztásával B 25 helyén metilén-csoportot, Rö

helyén hidrogénatomot, halogénatomot, amino- vagy nitro-csoportot, RÍ, helyén hidrogénatomot, Rc helyén hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkilcsoportot és Rd

helyén hidrogénatomot tartal-30 mázó (I) képletű vegyületeket állítunk elő. (Elsőbbség: 1969. február 28.) 6. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a ki-35 indulási anyagok megfelelő megválasztásával 7-klór-l,3-dihidro-5-(2-pirimidinil)-2H-l,4-benzodiazepin-42-ont állítunk elő. (Elsőbbség: 1969. február 28.) 7. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosí-40 tási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok megfelelő megválasztásával 7-klór-l ,3-dihidro-l ,3-dimetil-5-(2-pirimidinil) -2H-l,4-benzodiazepin-2-ont állítunk elő. (Elsőbbség: 1969. február 28.) 45 8. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok megfelelő megválasztásával 7-klór-l ,3-dihidro-l-metil-5^2-pirimidinil)-50 -2iH-l,4-benzodiazepin-2-ont állítunk elő. (Elsőbbség: 1969. február 28.) 9. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok megfelelő megválasztásával 55 1,3-dihidro-l-metil-7-nitro-5-(2-pirimidinil)--2H-l,4-jbenzodiazepin-2-'ont állítunk elő. (Elsőbbség: 1968. június 12.) 10. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 60 kiindulási anyagok megfelelő megválasztásával 2,3-dihidro-7-nitro-5-(2-pirimidinil)-J.H-l,4--benzodiazepint állítunk elő. (Elsőbbség: 1968. június 1,2.) 11. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganato-65 sítási módja, azzal jellemezve, hogy a 11