159572. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-(2-pirimidinil)-1,4-benzodiazepin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. VI. 12. (HO—1182) Amerikai Egyesült Államdk-foeli elsőbbségei: 1968. VL 12. (736.250), 1969. II. 28. (803.461) Közzététel napja: 1971. VI. 04. Megjelent: 1972. IX. 30. 159572 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 53/06 /i/íajijpn* Feltalálók: Felix Arthur Martin vegyész, Clifton, N. J.. Fryer Rodney Ian vegyész, North Caldwell, N. J., Archer Giles Allan vegyész, Essex Fells, N. J., Stempel Arthur vegyész, Teaneck, N. J., Sternbach Leo Henryk vegyész, Upper Montclair, N. J., Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmann—La Roche et CO. A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás 5-(2-pirimidinil)-l,4-benzodiazepin -származékok előállítására Találmányunk tárgya eljárás új benzodiazepiin-származékok előállítására. Találmányunk közelebbről új 5-(2-pirimidinil)-l,4-benzodiazepinek és e vegyületek készítésénél felhasználható új közbenső termékek előállítására vonatkozik. A'találmányunk tárgyát képező eljárással előállítható benzodiazepin-származékok az (I) általános képletnek felelnek meg (mely képletben B jelentése —CO— vagy —CH2— csoport; Ra és Rf, jelentése — CO— vagy —iQH2 csoport; génatom, halogénatom, nitro-, amino-, kis szénatomszámú alkilamino-, di-(kis szénatomszámúí-alkilaminio-, trifluormetil-csoport; Rc jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport; R<i jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-, csoport). Találmányunk az (I) képletű vegyületek savaddieiós sói előállítására is kiterjed. A „kis szénatomszámú alikil-csoport" kifejezésen egyenes- vagy elágazó-láncú telített 1—7 szénatomos, előnyösen 1—4 szénatomot tartalmazó szénhidrogén-csoportok értendők (pl. metil-, «til-, propil- és izopropil-csoport). A „halogénatom" kifejezés mind a négy halogént — azaz fluort jódot, klórt és brómot — magában foglalja, feltéve, hogy mást nem közlünk. 10 15 20 25 30 A találmányunk tárgyát képező eljárás előnyös foganafosítási módja B helyén —CO—- csoportot tartalmazó (l) képletű vegyületek (azaz (II) képletű vegyületek, ahol Ra, R&, R c és Rd jelentése a fent megadott) és savaddieiós sóik előállítására vonatkozik. Különösen előnyösek azok a "(II) képletű vegyületek melyekben Ra jelentése halogénatom, különösen klóratom; R& jelentése hidrogénatom és Rc és R d jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport, különösén metilcsoport. A (II) képletű vegyületek különösen előnyös képviselői az alábbi származékok: 7-klór-l ,3^dihidro-5-(2-pirimidinil)-2H-í ,4--benzodiazepin-2-on; 7-klór-l ,3-dihidro-l ,3-dimetil-5-(2-pirimidinil)-2H-l ,4-benzodiazepin-2-on; 7-klór-l,3-dihidro-l-metil-5-(2-pirimidinil)-2H-1,4-benzodiazepin-2-on. A találmányunk szerinti eljárás másik foganatosítási módját a B helyén —CH2— csoportot tartalmazó (I) képletű vegyületek (azaz (III) általános képletű vegyületek, ahol Ra, R&, R c es Rd jelentése a fent megadott) és savaddieiós sóik előállítása képezi. Különösen előnyösek azok a (III) képletű vegyületek melyekben Ra jelentése hidrogén-159572
