159556. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzofurán-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: I960. IX. 05. Svájci elsőbbsége: 19681 IX. 06. (13 442/68) Közzététel napja: 1971. VI. 4. Megjelent: 1972. VIII. 31. (GE—795) 159556 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 5/42 Feltalálók: Dr. Jaeggi Knut Alfred vegyész, Bias&l, Dr. Renner Ulrich vegyész, Riehen bei Basel, Svájc Tulaj dános: J.R. Geigy A. G. cég, Basel, Svájc 'Eljárás beiizofurán-származékok előállítására i A találmány új, értékes farmakológiai tulajdonságokat mutató benzofurán-származékoknak, e vegyületek szervetlen vagy szerves savakkal képezett addiciós sóinak, valamint e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógy- 5 szerkészítményeknek az előállítására vonatkozik. Meglepő _módon azt találtuk, hogy a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfe- 10 lelő új benzof uránszármazékok — e képletben Rí hidrogénatomot, halogénatomot a 35 rendszámig, alkilcsoportot vagy alkoxicsoportot (mindkettő legfeljebb 2 szénatommal) vagy is nitrocsoportot, Rí hidrogénatomot, halogénatomot a 35 rendszámig, legfeljebb 2 szénatomos alkil-, vagy alkoxicsoportot, R,t legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoportot, 20 R/t

és R5 legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoportokat, vagy a két jel együtt a szomszédos nitrogénatommal, —NR4R5 csoportként 1-pirrolidinil-, piperidino- vagy morfolinocsoportot képvisel — 25 valamint e vegyületek szervetlen vagy szerves savakkal képezett addiciós sói értékes farmakológiai tulaj donságo'kat, különösen analgetikus (fájdalomcsillapító), továbbá spazmolitikus (görcsoldó) és antitusszív (köhögésellenes) 30 hatást mutatnak, a központi idegrendszert tompító hatás nélkül. Emellett toxikusstságuk viszonylag csekély és a szervezet által jól elvíselhetők; így ezek a vegyületek jól alkalmazhatók a különféle eredetű fájdalmi állapotok, beleértve a görcsös jellegű ilyen állapotokat is, valamint a köhögési inger osökkentésére vagy megszüntetésére szolgáló, orális, rektális vagy parenterális beadásra kerülő gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként. Az (I) általáaos képletű vegyületek és savakkal képzett addiciós sóik, mint pl. az l_/i2^[2-i(p-etoxibenzü)-!5-metil-3-benzofuranil3--etilf-pirrolidin, 1 -/2- [2M(p-etoxibeiízil)-5,6-dimetil-3-benzofum-nilJ-etü/-pkroIMin, N,N-dietil-2-^>-etoxibenzil)-6-metil-3-'benzofuránetilamin, l-/2H[,2^p-etoxibenzil)-5-^metil-<3-benzafuranill-etil/-piperidin, 4-/2-|j(p-izopropoxifcenzil)-5-metil-j3-benzofura--nüj-etilA-mortfolin, l-/12-[2^p-etoxibenzil)-5-klór-H3-benzofuranilJ--etil/pirrolidin, N,N-dietil-l2-<(p-etoxibenzil)-5-metoxi-34>enzo-íuránetilamin, N,'N-di-n-propil-i(p-etoxibenzil)-5-metil-3--benzof uránetilamin, 159556