159533. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3,6 triamino-piridin-származékok előállítására

MAGVAK NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. VII. 15. (DE—679) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbségei: 1968. VII. 16. (NSzK ügysz.: P 17 70 892,8); 196». VIII. 20. (NSzK ügysz.. P 17 95 180,3) Közzétel napja: 1971. VI. 04. Megjelent: 1972. VIII. 30. 159533 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 31/20 Kürti* * #. Feltalálók: Dr. Thiele Kurt vegyiész, Dr. yon Babenburg Walter E. vegyész, Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: DEUTSCHE GOLD- UND SILBER- SCHEIDiEANSTALT vormals ROESSLER, Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 2,3,6-trianüno-piridin-származékok előállítására Találmányunk tárgya eljárás a gyógyászatilag hatékony új I képletű vegyületek, ezek optikailag aktív és diasztereomer alakjai, valamint e vegyületek sóinak az előállítására. 5 A képletben Rí aminocsoportot vagy 2-helyzetben levő alkilaminocsoportot képviselhet, R2 3-helyzetben levő acilezett aminocsoportot jelent, az acilcsoport pedig szénsav alifás monoészteréből, vagy 1—6 szénatomot tartalmazó 10 egyenes láncú alifás mono- vagy dikarbonsavból —, amely adott esetben oxigénnel, hidroxicsoporttal vagy alkoxicsoporttal lehet' helyettesítve —, vagy alkoxibenzoesavból vezethető le, R4 hidrogénatomot, vagy 1—6 szénatomot tar- 15 talmazó alkilcsoportot vagy a) képletű csoportot jelent. R5, Rß, R7, R8 és R9 azonos vagy különböző jelentésű, nevezetesen jelenthet hidrogénatomot, 20 halogénatomot, 1—6 szénatomos alkilcsoportot, valamint alkoxicsoportot, Alk egy adott esetben hidroxilcsoporttal vagy 1—6 szénatomos alkilcsoporttal, vagy 1—6 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített, egyenes 25 vagy elágazó szénláncú 1—3 szénatomos alkiléncsoportot képvisel, R5', Re, fy', Rs' és R9' jelentése azonos vagy különböző, az R5—Rg-el azonos jelentésű csoportokat képvisel; ha azonban Alk szubsztituáltan, 3Q úgy az R'5—R'9 csoportok közül legalább az egyik nem jelenthet hidrogénatomot és amenynyiben R4

hidrogénatomot vagy alkil-cs.oportot jelent, úgy az R5—R9 csoportok közül legalább 3 nem jelenthet hidrogénatomot. Szénsav-monoészterekként elsősorban az 1—6 szénatomos, alacsony molekulasúlyú, alifás szénsav-monoésztereket alkalmazzuk. A benzoesav szubsztituensei célszerűen az 1—6 szénatomos alkil-csoportok, halogén-atomok, trifluormetilcsoportok, hidroxil-csoportok, 1—6 szénatomos alkoxi-csoportok, 1—6 szénatomos hidroxialkilcsoportok, 1—6 szénatomos acil-csoportok, karboxil-csoportok és az 1—6 szénatomos karboxialkil-csoportok lehetnek. A mono- vagy dikarbonsavakat oxo-csoport, hidroxil-csoport vagy 1—6 szénatomos alkoxi-csoport helyettesítheti. A találmány szerinti új vegyületek értékes gyógyhatású anyagok és mint ilyenek elsősorban gyulladásgátló és fájdalomcsillapító hatásukkal tűnnek ki. Megjegyezzük, hogy a Neth. Appl. 6,609.768 (C. A. 67,108.796 m) ismertet már 6-amino-származékokat. A találmány szerinti vegyületeket az alábbi önmagában ismert módszerrel állíthatjuk elő: A fentiékben megadott I általános képletű vegyület — ahol az Rt, illetve R2 csoportok valamelyike, vagy esetleg mind a kettő nitro-cso-159533