159473. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(rövidszénláncú) alkil-3-(rövidszénláncú) alkil-4-aril-3- vagy -4-ciklohexénkarbinol-származékok
15 159473 (I. táblázat folytatása) 16 Példa R. R* Farmakológiai aktivitás A ösztrogén szaporodásgátló (hányszor) parenterálisan HA H -C6H„ 4 III H —C7 H 15 4 1.7 1 mg IV H —Ci9 H í9 4 0.50 V H C2H5 \ [9 4 0.70 —2.5 mg VI m-^CH3 —CtHjs 4 0.20 VII H —CgHg 4 1.2 5 mg VIII Q—OCÜ3 CgHn 4 0.07 IX p—OC—CH, I! —-CH3 4 1.7 X 0 p—OH -CH3 4 XI PH-QC—CHCCHjfe It -CH3 4 XII O p-Ni(CH3 ) 2 —C4H9 3&4 0.001 XIII H adamantil-1 3 -1.2 1 mg XIIIA H adamantil-1 4 2/3 2.5 mg (> 90 nap) XIV p—OCH3 adamantil-1 4 4/3 1 mg XV p—OCH3 —CH2 CH 2 -<_ 3 2 < 1 mg XVI H piridil—3 4 0.80 XVII H furil—-2 4 0.80 XIX H ~-CH2 CH 2 CO NH 2 4 1.4 XXII H —(CH2)8CH=CH2 4 0.80 1 mg II. " ábláza t Vegyület példa- F)íV*i«> Utódók száma/patkány Terhi ssség bekövetkezése napokban Együttélés száma mg/kg kontroll kísérleti kontroll kísérleti napokban II 0,1 10/10 7/10 10,3 14,7 35 0,25 15/16 4/16 4,4 8,8 15 0,5 15/16 0/16 —• —. 15 1,0 22/26 0/26 — — 15—90 III 0,1 10/10 9/10 10,3 7,3 27 1,0 10/10 5/10 lö>3 50,5 90 XV 0,1 10/10 7/10 10,3 10,0 27 0,25 16/16 2/16 5,4 9,0 15 0,5 15/16 0/16 — — 15 XIIIA 0,5 16/20 15/20 4,7 7,9 33—34 1,0 16/20 16/20 4,7 7,1 33—62 2,5 19/20 3/20 5,9 15,0 90 5,0 10/10 0/10 — •—• 15 XIII 0,5 9/10 8/10 6,2 6,8 27 X& 16/20 10/20 5,6 12,7 27—90 2,5 7/10 0/10 — — 90 XIV 0,1 10/10 10/10 10,3 8,9 27 1,0 10/10 3/10 10,3 33,7 90
