159468. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminofenilecetsav-származékok előállítására
15 b) valamely, egyébként az (la) általános képletnek megfelelő vegyületben, amely azonban az R31 helyén egy OMx vagy SMi csoportot — ahol Mj hidrogénatomot vagy valamely fém-, •különösen alkálifém- vagy alkáliföldfém-ato- 5 mot képvisel — tartalmaz, ezt az R3 helyén álló helyettesítőt valamely ,2—4 szénatomos olefinnel, 1—4 szénatomos diazoalkánnal vagy egy RgXi általános képletű vegyülettel — ahol R9 jelentése a fentivel egyező, X x pedig vela- 10 mély az Mi atommal MjXi alakjaiban lehasítható csoportot ill. atomot, különösen klór-, bróni-, jódatomot, hidroxil-, aciloxi-csopoirtot, kénsav-, alkilénsav- (előnyösen 1—4 szénatomos alkilesoporttal) vagy szulfonsav-maradékot képvisel — reagáltatjuk adott esetben az MiXx lehasítására alkalmas reakciókörülmények között, és adott esetben a fenti eljárásmódok bármelyike szerint kapott (la) általános képletű vegyületeket gyógyászatilag alkalmazható savak- 20 kai vagy bázisokkal képezett sóikká vagy kvaterner ammóniumsóikká, és/vagy anhidridjeikteé alakítjuk, valamint adott esetben az (la) képletű vegyületek raoemát-elegyeilből az egyes racemátobat felszabadítjuk, és az adott eset^ 2 ^ ben racém forimáJban jelenlevő (la) képletű vegyületéket ismert módion optikai antipódjaikra választjuk szét, ós/ivagy az (la) képletű vegyületeket savakkal vagy bázisokkal kezelve sóikból felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1967. július *• 22.) 3. Eljárás az (Ib) általános képletű aminofenileoetsav-száa?mazékok — e képletben 35 R4 hidrogén-, fluor-:, klór-, bróm- vagy jódatomot, vagy pedig egy R9 helyettesítőt képvisel, A egy CQOAx vagy G(=iNOH)OH csoportot, 4<* Ai hidrogénatomot, egy adott esetben 1 vagy 2 többszörös C—C kötést tartalmazó és/vagy egy Y atommal ül. csoporttal megszakított lés/vagy elágazó láncú, legfeljebb 12 szénatomos 45 alkilcsoportot, .vagy pedig egy A4—*NA2 csoportot jelent, Rí, Ra, Rs, ft,, Rg, Rg, A2, A3 és Y jelentése megegyezik QZ í- igénypontban adott §0 meghatározás szerintivel — valamint savakkal vagy adott esetben bázisokkal képezett sóik, kvaterner ammónáumsóik gs adott esetben anhidridjeilk előállítására, azzal 85 jellemezve, hogy a) valamely, egyébként az (Ib) általános képletnek megfelelő vegyületben, amely azonban az R3 : és/vagy R 4 helyién aminio-csoportot tartalmaz, az aminocsoportot diazoniumsóvá tör- 60 ténő átalakítás után halogénatomra, ill. (ha az R3 helyén állott az aminocsoport) nitroasoportra vagy egy OR9 vagy SR 9 helyettesítőre kicseréljük, vagy 65 16 b) valamely, egyébként az (lib) általános képletnek megfelelő vegyületben, amely azonban az Rs helyén egy OM^ vagy SMi csoportot — ahol ML hidrogénatomot vagy valamely fém-, különösen alkálifém- vagy allkáliföldfém-atomot képvisel — tartalmaz, ezt az R3 helyén álló helyettesítőt valamely 2—4 szénatomos olefinnel, 1—4 szénatomos diazoalkánnal vagy egy RgXj általános képletű vegyülettel — ahol R9 jelentése a fentivel egyező, Xi pedig valamely •az Mr atomimal MiXi alakjában lehasítható csoportot ill. atomot, különösen klór-, bróm^, jódatomot, hidroxil-, aciloxi-esoportot, kénsav-, alkilénsav- (előnyösen 1—4 szénatomos alkilesoporttal) vagy szulfonsav-niaradékot képvisel — reagáltatjuk adott esetben az MIXÍ lehasítására alkalmas reakciókörülmények között, és adott esetben a fenti eljárásmódok bármelyike szerint kapott (Ib) általános képletű vegyületeket gyógyászatilag alkalmazható savakkal vagy bázisokkal képezett sóikká vagy kvaterner ammóniumsóikká, és/vagy anhidridjeikké alakítjuk, valamint adott esetben az (Ib) képletű vegyületek raoemát-elegyeiből az egyes racemátokat felszabadítjuk, és az adott esetben racém formában jelenlevő (Ib) képletű vegyületeket ismert módon optikai antipódjaikra választjuk szét, és/vagy az (Ib) képletű vegyületeket savakkal vagy bázisokkal kezelve sóikból felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1968. január 8.) 4. Eljárás az (Ic) általános képletű aminofenileeeteav-származékok — e képletben R5 és R 6 közül az egyik hidrogénatomot, a másik fluor-, klór-, ,bróm- vagy jódatomot vagy pedig egy R9 helyettesítőt képvisel, RÍ, R2, Rs , R,, R8 , R 9 és A jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — valamint savakkal vagy ^bázisokkal képezett sóik, kvaterner amimóniusófk és adott esetiben aníhidridjeik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely, egyébként az (Ic) általános képletnek megfelelő vegyületben, amely azonban az R3 helyén és/vagy az R 5 ég R 6 helyettesítők egyike helyén aminocsoportot tartalmaz, az aminocsoportot diazoniumsóvá történő átalakítás után halogénatomra, ill. (ha az R3 helyén állott az aminocsoport) nitrocsoportra vagy egy OR9 vagy SR9 helyettesítőre kicseréljük, vagy b) valamely, egyébként az (Ic) általános képletnek megfelelő vegyületben,, amely azonban az R3 helyén egy OMi vagy SMi csoportot — ahol Mi hidrogénatomot vagy valamely fém-, különösen alkálifém- vagy alikáliföldfém-atomot képvisel — tartalmaz, ezt az R3 helyén álló helyettesítőt valamely ,2—4 szénatomos olefinnel, 1—4 szénatomos diazoalkánnal vagy egy R9 Xi általános képletű vegyülettel — ahol R 9 8
