159467. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminofenilecetsav-származékok előállítására
159467 15 &. Eljárás az (la) általános képletű aminofenilecetsav-származékok — e képletben R4 hidrogén-, fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomot vagy pedig egy Rg helyettesítőt kép- 5 visel, Rí, R2, R3, R7, R8 és Rg jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — 16 valamint savakkal vagy bázisokkal képezett sóik, kvaterner ammóniumsóik és anhidridjeik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (IIa) általános képletű vegyületet — e képletben R7 'és R 8 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — 10 15 R4 jelentése az (la) általános képlet alattival egyező, R1; R 2 , R3 és X t jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerinti- „ vei — valamely (III) általános képletű vegyülettel — ahol 25 A egy COOAi vagy G(^NOH)OH csoportot, Ä! hidrogénatomot, egy adott esetiben 1 vagy 2 többszörös C—C kötést tartalmazó és/vagy egy Y atommal, ill. csoporttal megszakított és/vagy elágazó láncú, legfeljebb 12 szénatomos alkiksoportot, vagy pedig egy A3—NA 2 csoportot képvisel, Rí, R2 , R 3 , R 7 , R 8 , R9, Aj, A 3 és Y jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — valamint savakkal vagy bázisokkal képezett sóik, kvaterner ammóniumsóitk és anhidridjeik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (IIb) általános képletű vegyületet — e képletbén R4 jelentése az (Ib) általános képlet alattival egyező, Rx, R2 , R 3 és Xi jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — valamely (III) általános képletű vegyülettel — ahol vagy valamely (IVa) általános képletű amint — ahol R4 jelentése az (la) általános képlet alattival 'egyező, R1; R^ és R 3 jelentése megegyezik az 1. igénypontiban adott meghatározás szerintivel — egy (V) általános képletű vegyülettel — ahol 30 35 R7 és R 8 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel, Xt jelentése az 1. igénypont szerinti (II) lés (V) általános képletek alatt adott meghatározással egyező — reagáltatunk az N-alkilezés lefolytatására alkalmas reakciókörülmények között és adott eset- 45 ben az (la) általános képletű vegyületeket gyógyászatilag alkalmazható savakkal vagy bázisokkal képezett sóikká vagy kvaterner ammónktmsóikké, és/vagy anhidridjaikíké alakítjuk, adott esetben a racemát-elegy alakjában kapott 50 (la) képletű vegyületet az egyes raoemátokra szétválasztjuk, adott esetben a racemátként kapott (la) képletű vegyületet optikai antipódjaira választjuk szét és/vagy a savval vagy bázissal képezett só alakjában kapott termékből az 55 (la) képletű vegyületet felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1967. július 22.) 3. Eljárás az (lib) általános képletű aminofenileoetstav-iszármtazákok — e képletben 60 R4 hidrogén-, fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomot vagy pedig egy R9 helyettesítőt képvisel, 65 R7 és R8 jelentése megegyezik az 1. igénypontiban adott meghatározás szerintivel — vagy valamely (IVb) általános képletű amint — ahol R4 és A jelentése egyezik az (Hb) képlet alattival, Rí, R2 és R 3 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — egy '(V) általános képletű vegyülettel — ahol R7 és R 8 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel, Kx jelentése az 1. igénypont szerinti (II) lés (V) általános képletek alatt adott meghatározással egyező — reagáltatunk az N-aikilezés lefolytatására alkalmas reakciókörülmények között és adott esetben az (Ib) általános képletű vegyületeket gyógyászatdliag alkalmazható savakkal vagy bázisokkal képezett sóikká vagy kvaterner ammóniumsóilkkiá, és/vagy anihidridjeikké alakítjuk, adott esetben a raoemát-elegy alakjában kapott (Ib) képletű vegyületet az egyes raoemátokra szétválasztjuk, adott esetben a racemátfcént kapott (Ib) képletű vegyületet optikai antipódjaira választjuk szét és/vagy a siavval vagy bázissal képezett só alakjában kapott termékből az (Ib) képletű vegyületet felszabadítjuk. (Elsőbbsége: 1968. január 8.) 4. Eljárás az (Ic) általános képletű aminofenileoetsav-származékok — e képletben 8
