159392. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklusos aminoalkoholok szubsztituált fenilkarbaminsavésztereinek előállítására

9 159392 10 A találmány szerinti eljárással készült vegyületek felhasználhatók biológiailag aktív tiszta optikai izomer jeik alakjában vagy racém termék alakjában, amelyet a fent leírt reakciók során kaptunk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás ciklusos aminoalkoholok I általános képletű szubsztituált fenilkarbaminsavészterei- 10 nek és farmiakológiailag elfogadható savaddíciós sóinak előállítására — ebben a képletben R 1—5 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoportot, R1

hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoportot vagy halogénatomot jelent, és n értéke 2 vagy 3 — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ezekben a képletekben R, R1 és n a fenti jelentésűek, és X és Y olyan csoportok, amelyek egymással reagálva —NH— —CO—O— képletű hidat alkotnak a két gyűrű között —, majd adott esetben az így kapott terméket a kívánt savval reagáltatva átalakítjuk farmakológiailag elfogadható savaddíciós sójává. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja azzal jellemezve, hogy olyan II és III általános képletű vegyületekből indulunk ki, amelyek képletében X —N—C=0 képletű csoport és Y hidroxilesoport. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan II és III általános képletű vegyületekből indulunk ki, amelyek képletében X —NH—CO—O-alkilcsoport és Y hidroxilcsoport. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan II 15 20 25 30 35 40 és III általános képletű vegyületekből indulunk ki, amelyek képiebében X —^CO—N3 képletű csoport és Y hidroxilcsoport. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan II és III általános képletű vegyületeikből indulunk ki, amelyek képletében X —NH—CO—Cl képletű csoport és Y hidroxilcsoport. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan II és III általános képletű vegyületekből indulunk ki, amelyek képletében X aminocsoport és Y —O—CO—Cl képletű csoport. 7. Az 1—2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja (N-n-butü-3-piperidil)-2-íklór-6^metil-feniIkanbamát előállítására azzal jellemezve, hogy 2-klór^6-metiMenil-izocianátból és N-n-butil-3-hidroxipiperidinből indulunk ki. 8. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése az I általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy egy vagy több I általános képletű és kívánt esetben egyéb hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos segédanyagaival együtt gyógyszerkészítménnyé készítünk ki. -9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó injekciós készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy egy vagy több I általános képletű és kívánt esetben egyéb hatóanyagot steril, injektálható folyadékban oldunk. 10. A 8. vagy 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (N-n-butil-3-piperidil)-2--klór-6-metil-fenilkarbamátot hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot és kívánt esetben egyéb hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos segédanyagaival gyógyszerkészítménnyé készítjük ki. 2 rajz, 11 képlet kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207191. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 5