159346. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5,6-dihidrofenantridinszármazékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: I960. VIII. 18. (OA—424) Hollandiai elsőbbsége: 1968. VIII. 21. (6 811 947) Közzététel napja: 1971. III. 16. Megjelent: 1972. V. 31. 159346 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 39/02 Feltaláló: Van Der Burg, Willem Jacob vegyész, Heesch, Hollandia Tulajdonos: N. V. Organon, Oss, Hollandia Eljárás 5,6-dihidrofienantridin-származékok előállítására A találmány új 5,6-dMdrdfenantr!idin-!Származékokra és ezek előállításaira vonatkozik. Pontosabban a találhiiány az I. általános képlettel — e képletben Ei és R2 =i hidrogén, halogén, .rövddszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkoxi-esopart, Rá = hidrogén, hidroxil, 1—6 szénatomos alkoxi- vagy alkilnosopoirt vagy balogén, X = hidrogén <H 2) vagy oxigén, —)(iOH2 ) n — = 1—16 szénatomos egyenes vagy elágazó alküón-csoport. és R, és Rg^hidBogón vagy 1—6 szénatomos al~ kil-csoport, <vagy a :N-atommal együtt morfolinoJcsoport — jellemzett új fenántridin-szánmaaékokra és ennek funkcionális származékaira, így savas addíciós sóira 'és kwaterner ammóniuim-vegyületeire vonatkozik. A találmány szerinti eljárással -előállított vegyületek az 5,6-dihidrofenaintalidiin származékai; számozásukat az A. képlet tünteti fel. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek antidepresszív, feikélygátló és antiszerotonin-iaktivitással rendelkeznek; orálisan és paremtenáiisan egyaránt bevihetők, például intraimuszkuláriisan vagy intravénásán. Segédanyagokkal tablettáivá préselhetők, de használhatók oldatban vagy szuszpenzióban iis, injekciós készítményként. 5 Fenantridin száiímaízékiakait ismertetnek a J. Med. Gbem. 10," 541—582 (1967)~es cikkek. A leírt vegyületek abban különböznek a találmány szerinti vegyületektől, hogy egyrészt a N-atomhoz vagy olyan csopoint kapcsolódik, mely a CO 10 és az oldalláncban levő N között nem tartalmaz C^atomot és iaz oldalMnc első iN-aitomját 2 C-atom, majd egy másik !N is követi, illetve [(5i75—5176 old)] nem fenantridin vegyület vagy a Nihelytettesítő szintén egészen rnás (imidazo-15 lilmetilón), másrészt egyik sem tartalmaz a fenantridin 5-ös N-jie .melletti 16-^os C-atomon egy —1OH2—1R3 szubsztituenst. A 63!2.5)6ß isz. belga szabadalmi leírás ugyan-20 csak olyan fenantridineket ismertet, melyek N-helyettasátője erősen eltér a találmány szerinti vegyület helyettesítőjétől és nem tartalmaz szubsztituenst a 6-©s C-atamon. A találmány szerinti vegyületek az ilyen 25 vegyületek előállítására irányuló bármelyik ismert módszenrel elkészíthetők. Legcélszerűbben a II. általános képletű vegyületből — e képletben Rí, R2 és R31 jelentése a fent megadottal azonos — kiindulva állít-30 hatjuk elő ezeket. 159346
