159331. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált alkilfenilketonok előállítására
159331 9 -(hidroxi-3-izopropila(miDao-propoxi)-iacetofenon-hidrokloridot kapunk 141—143° olvadásponttal. 6. példa: 3,36 g 5'-butiramido-2'-'(2-hidroxi-3-izopropilamino-propoxi^acetofenonannak (készült a 4. példa szerint) 250 ml iacetonnal készült oldatát és 1,5 g D-borkősavnak 50 ml acetónnal készült oldatát forrón összekeverjük, és a keveréket éjjelen át hűlni hagyjuk. A kivált szilárd anyagot szűrőn elkülönítve 3,7 g 5'-butiramido-2'-(2-hidiroxi-(3-izopropiliamino-Jpropoxi)-laoetofenon-D-tartarátot kapunk 175—179° olvadásponttal. 7. példa: 4,15 g 5'-^buti, raímido^2'-i(2,3-i epoxipropoxi)-aoetafenon, 20 ml 1-feniletilamin és 100 ml száraz etanol keverékét visszafolyató hűtő alkalmazásával éjjelen át melegítjük. Az etanolt és a fölös lnfeniletilamin zömét vákuumban elűzzük, és a maradékot többször könnyű benzinben felivesszük az 1-tferáletilamin utolsó nyomainak eltávolítására. A maradékot etilacetátban oldjuk, és az oldatot n sósavval extriaiháljuk. A vizes kivonatot nátriumhidrogónkarbonát oldat hozzáadásiával 6—7 pH-ra állítjuk be, és etilacetáttal kirázzuk. Ezután a vizes fázist nátriumkarbonát oldattal beállítjuk 10 pH-ra, és kloroformmal extraháljuk. A kloroformos oldatot nátriumszulfát fölött megszárítjuk és bepároljuk. A maradék lassan kikristályosodik, és etilacetát és könnyű benzin (fp. 80—100°) elegyéből átfcristályosítva 1,3 g S'-tbutiiramido-^'-ifa^hiidroxi-B-iísfeniletilamino)-propoxil-aeetofenont kapunk 105—107° olvadásponttal. Hasonló módon készül az 5'-butiramidö-2'-i(3--Ciklohexilamino-2-ihidroxi-propoxi)-acetofenon 112'—113 ° olvadásponttal. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált alkilfenilketonok és savakkal alkotott addiciós sóik előállítására — ebben a képletben 10 Rí legfeljebb 10 (előnyösen legfeljebb 6) szénato,mos egyenes vagy elágazó szénláncú alkanoilaminocsoportot, R2 1—6 szénatotmos alkilcsoportot és R3 i—ig szénatomos alkil-, 3—ß szénatomos cikloalkil vagy olyan aralkiiesoportot jelent, amelynek alkilrésze 1—6 szénatomos, 10 azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű epoxidot egy R^NH2 általános képletű aminnal reagáltatunk — ezekben a képletekben R1 , R 2 és R3 a fenti jelentésű, majd adott esetben az így kapott I általános képletű vegyületet is-15 mert módon átalakítjuk savaddiciós sójává. '(Elsőbbsége: 1968. december 19.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 20 iners szerves oldószerben 0 és 100 C° között hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 11998. december 19.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás fogawato-25 sítási módja azzal jellemezve, hogy iners szerves oldószerként dimetiliformamidot vagy egy kevés szénatomos alkanolt használunk. (Elsőbbsége: 1968. december 19.) 30 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 5'-acetamido^2'^(2,i3^epoxipropoxi)-Jacetofenont, 2%(2,3-epoXipropoxi)-5'-propiona!mido-propiofenont vagy '5'-butiraimido-í2'-i(2,3-epoxi-35 propoxi)-aicetofenont izopropilaminnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1968. december 19.) 5. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű epoxidot egy R?NH2 általános képletű aminnal reagáltatunk — ezekben a képletekben R1 , R 2 és R 3 a fenti jelentésű. (Elsőbbsége: 1967. december 22.) 40 45 50 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyületet sawai reagáltatva átalakítjuk savaddiiciós sójává. (Elsőbbsége: 1968. augusztus 2.) 1 rajz, 4 képlét A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207130. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 5
