159322. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3,5-triazin-származékok előállítására
159322 13 14 38. példa: 0,92 g nátriumból és 18 g vízmentes etariolból készült nátriumetoxid oldathoz hozzáadtunk 3,48 g ibiguanid^hidrokloridot és 4,56 g fenil-marfolino-ecetsavat. A keveréket visszafolyatás közben 7 óra hosszat forraltuk, és az oldószert ledesztilláltuk. A maradékhoz vizet adtunk, a kivált kristályokat szűrőn elválasztottuk, és etanol'ból átkristályosítva 2,4-diamino^6-i(:f enilnmorf olinoHmetil)-l ,3,5-triazint kaptunk. Olvadáspontja 234—£36 C°. 39. példa: 0,92 g nátriumból és 15 ml vízmentes metanolból készült nátriumimetoxid oldathoz hozzáadtunk 3,48 g biguanid-hidirokloridot és 4,91 g fenil-morfolinoaeetilkilaridot. A keveréket vüszszafolyatás köziben 6 óra hosszat forraltuk, és az oldószert ledesztilMltuik. A maradékhoz vizet adtunk, a kivált kristályokat szűrőn elválasztottuk, és etanoliból átkristályosítva 2,4-diamino-6-j(fenil-imoirfolinoHmetil)-l,3,5-triazint kaptunk. Olvadáspontja 236 C°. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű 1,3,5-triazin-szármíazakok és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben R5 adott esetben egy vagy több halogénatommal, 1—6 szénatomos alkil-, 1—3 szénatomos alkoxi-, szulfamoil-, hidroxil-, 1—6 szénatamos alkiliamino- vagy 1—3 szénatomos alkoxiicsoportot tartalmazó alkoxikarbomilcsoporttal szubsztituált fenil- vagy piridilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rx és R 2 a fenti jelentésűek, és R6 amidin-, karbamoii-, vagy cianocsoportot jelent — adott esetben egy bázis jelenlétében III általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R3, R 4 és R5 a fenti jelentésű, és R 7 karboxil-, alkoxikarbonil-, halogénkaribonil- vagy cianocsoportot jelent —, majd adott esetben az így kapott terméket savval reagáltatva átalakítjuk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1968. november 16.) 2. Az 1. igénypont szerintii eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan II és III általános képletű kiindulási anyagokat reagáltatunk egymással, amelyek képletében R1; R2 , R 3 , R 4 és R 5 az 1. igénypontban megadott jelentésűek, R6 karbamoii- vagy cianocsoportot és R7 cianocsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1968. június 18.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan II és III általános képletű kiindulási anyagokat reagáltatunk egymással, amelyek képletében R1; R 2 , R 3 , R 4 és R s az 1. igénypontban megadott jelentésűek, R6 amidinmaradékot és R? karfooxil-, alkoxikarbonil- vagy halogénkarbonilcsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1967. november 17.) 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületből indulunk ki, amelynek képletében RÍ és R2 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy metil-, etil-, allil-, ciklohexil-, benzil-, fenil-, morfolino-, pirrolidino-, piperidino- vagy NHazacyclolbeptilicsoportot jelentenek, és R6 a 3. igénypontban megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1967. november 17.) 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan III általános képletű vegyületeikből indulunk ki, amelyek képletében R5 és R 7 a 3. igénypontban megadott jelentésűek, és R3 és R4 a szomszédos nitrogénatoimmial együtt egy adott esetben egy halogénatommal, 1—6 szénatomos alkil-, 1—3 szénatomos allkoxi-, '/?j hidroxiétil- vagy fenillcsoporttal vagy a heterociklikus gyűrű szénatomjait összekötő metilénhíddal szubsztituált, a gyűrűben a nitrogénatomon kívül csak metilénesoportokból vagy metiléncsoportokból és egy oxigén vagy egy további nitrogénatomból álló, 5—8 tagú heterociklikus csoportot alkotnak. (Elsőbbsége: 1967. november 17.) 6. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióban minden mól II általános képletű vegyületre 0,5—5 mól III általános képletű 10 15 20 25 S0 35 40 45 50 55 60 R1; R 2 , R 3 és R 4 azonosak vagy különbözők lehetnék, és 1—6 szénatomos alkil-, 5—7 40 szénatomos cikloalkil-, 1—6 szénatomos alikilcsoportót tartalmazó egygyűrűs aralikilvagy egygyűrűs árucsoportot jelentenek, vagy a szomszédos mtragénatommal együtt egy adott esetben halogénaitammal, 1—6 45 szénatomos alkil-, 1—3 szénatomos allkoxi-, )?-Jhídroxietil- vagy fenilcsoporttal vagy a heterociklikus gyűrű szénatomjait összekötő ímetiíénihíddal szubsztituált, a gyűrűben a nitrogénatomon kívül csak metilén- 50 csoportokból vagy metiléncsoportokbór és egy oxigén- vagy egy további nitrogénatomból álló, 5—8 tagú héteröciíklikus csoportot alkotnak, azonkívül Rx és R2 hidrogénatomot vagy 2—4 szénatomos alkenilosoportot is jelenthet, és 7
