159314. lajstromszámú szabadalom • Kártevőirtószer
3 159314 Az (I) általános képletű vegyületeket oly módon állíthatjuk elő, hogy a megfelelő ketont hidroxilaminnal történő reagáltatással oximmá alakítjuk és a kapott oximot karbamoilezzük oly módon, hogy a) az oximot előnyösen kis mennyiségű bázis és/vagy oldószer jelenlétében valamely RiNCX általános képletű izocianáttal vagy izotiocianáttal reagáltatjuk (mely képletben Rí jelentése szénhidrogén-csoport és X jelentése a fent megadott); vagy b) az oximot vagy sóját szükség esetén bázis és/vagy oldószer jelenlétében valamely (XIII) általános képletű karbamoilShalogeniddel vagy tiokarbamoi'lhalogeniddel reagáltatjuk (mely képletben Rj, R2 és X jelentése a fent megadott és Hal jelentése halogénatom); vagy c) az oxim megfelelő iminohalogenidjét valamely (XIV) általános képletű tio- vagy ditiokarbaminsav-ammóniumsóval vagy -fémsóval hozzuk reakcióba (mely képletben Rí, R2 és X jelentése a fent megadott; M jelentése ammónium-íon és n = 1, vagy M jelentése n vegyértékű fém-ion és n = l, 2 vagy 3); vagy d) az oximot előnyösen bázis és/vagy oldószer jelenlétében foszgénnel reagáltatjuk, majd a reakcióterméket valamely R1R2NH általános képletű aminnal hozzuk reakcióba (mely képletben R| és R2 jelentése a fent megadott). A c) reakciónál M jelentése előnyösen alkálifém- vagy alkáliföldfém-ion. A fenti reakcióknál bázisként előnyösen tercier aminokat, pl. trietilamint, N-metil-morfolint vagy piridint alkalmazhatunk. Oldószerként előnyösen pl. benzolt, étert, petrolétert vagy piridint alkalmazhatunk. Az (I) képletű vegyületeik igen toxikusnak bizonyultak számos rovarkártevőnél pl. az alábbi rovarokkal szemben: r„ , ,••,,. (bársonyos atka; kifejlett re.ranychus telarius rQVarok . g tojások) Aphis fabae Aedes aegypti Megoura viciae (fekete levéltetű) (moszkitó lárva) (zöld levéltetű) Pieris brassicae (fehér káposztalepke) Phaedon cochleariae (mustárbogár) Meloidogyne incognita (nematódák) Musca domestica (házilégy) Az (I) képletű vegyületek aktivitásának különös előnye, hogy szervezeti kártevőirtószerként képesek hatni, azaz a növényen áthaladva, annak más részeit is elérik és a rovar-fertőzéseket akadályozzák. így valamely (I). képletű vegyületet, vagy azt tartalmazó készítményt a növény gyökereinek közelében a talajba juttathatunk, mikoris a hatóanyag a gyökéren keresztül a növénybe kerül és a kárte-5 vöket elpusztítja; eljárhatunk oly módon is, hogy a hatóanyagot a leveleken keresztül juttatjuk a növény belsejébe, ill. a gyökerekhez. Az (I) képletű vegyületek egy képviselői emlősökkel szemben az alábbi toxicitást fejtik ki 1° (patkányon, LD50) Vegyület intraperitoneal m^S °rólis \5 25 I. táblázat 1. sz. vegyület 5O—100 400—800 20 mg/kg = mg hatóanyag per kg patkány élőtestsúly. Intraperitoneális: a vegyületet a patkánynak intraperitoneális injekció formájában adjuk be. Orális: a vegyületet a patkányoknak orálisan adjuk be. A találmány továbbá kártevőirtó készítményekre vonatkozik, melyek hatóanyagként va-30 lamely (I) általános képletű vegyületet tartalmaznak (mely képletben Rí—Rio jelentése hidrogénatom vagy helyettesítetlen vagy helyettesített szénhidrogén-^csoport, vagy Rí és R2 a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolód-35 nak, heterociklusos gyűrűt is képezhetnek; X és Y jelentése kén- vagy oxigénatom). Hatóanyagként előnyösen alkalmazhatunk olyan (I) képletű vegyületeket, melyekben Rí— Rio jelentése hidrogénatom vagy alkil-csoport 40 és X és Y jelentése oxigénatom. Különösen előnyös hatóanyagok a fentiekben külön- megemlített vegyületek. Az (I) képletű vegyületeket, vagy az e vegyületeket tartalmazó készítményeket többfé-45 leképpen alkalmazhatjuk. A készítményt előnyösen a növény levélzeitére vagy a megfertőzött területekre juttathatjuk. Eljárhatunk oly módon is, hogy a növény közelében levő talajt kezeljük a hatóanyaggal, ill. az azt tar-50 talmazó készítménnyel. Kívánt esetben a magokat is kezelhetjük. A találmány tárgya továbbá eljárás növények nem-kívánatos kártevőinek irtására oly módon, hogy a növény környezetébe valamely 55 (I) képletű karbamoiloxim-vegyületet vagy azt tartalmazó készítményt juttatunk. A találmány továbbá növények kártevőinek oly módon való irtására is vonatkozik, melynek során a növényre vagy magjaira valamely 60 (I) képletű karbamoiloxim-vegyületet, vagy azt tartalmazó készítményt juttatunk. Találmányunk mezőgazdasági talajok kezelésére is kiterjed oly módon, hogy a talajra valamely (I) képletű karbamoiloxim-vegyületet, vagy azt 65 tartalmazó készítményt juttatunk. 2
