159310. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,6,7-triklór-szteroidok előállítására
159310 6. példa: A gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel alábbi összetételű tablettákat készítünk : prqpilénglikol dinátriumversenát desztillált víz 120,00 g 0,10 g 597,16 g 4£,6,7§-trikl>ár-17!a,2lHdiíhidroxi-pregn-^5-én-3,l 1,20-trion-21-acetát 2,55 mg dikálciuamfoszfát 2:3-2,45 mg keményítő 12,50 mg magnéziumsztearát 2,50 mg összsúly: 250,00 mg 7. példa: A gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel alábbi összetételű kapszulákat készítünk: 17a-ihidroxi-4^,6,7^-trilklór^regn-S-én-S^OKMan-acetát laktóz keményítő talkum 5 mg 178 mg 37 mg 5 mg összsúly: 225 mg 8. példa: A gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel alábbi összetételű kenőcsöt készítünk : 4^,6,7^-triklór-l 7a-hidroxi-16-metilén-pregn^5-én-^3,2i0--dion-^acetät 1,00 g sztearilalkohöl 100,00 g cetilalkdhol 15,00 g vazelin 70,00 g metil-p4iidroxi-ibenzoát 2,00 g propil-p-hidroxHbenzoát 0,50 g izopropOpalmiát 60,00 g pülioxi-40-Bztearát 40,00 g 10 15 20 25 30 35 40 45 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű új, a 4-, 6-és 7-helyzetfoen klórozott, szteroidok előállítására (mely képletiben Ra jelentése klóratom; Q jelentése oxo-csoport vagy hidroxi-csoport hidrogénatommal; M jelentése valamely (II), (III) vagy (IV) általános képletű csoport; R4 jelentése hidrogénatom vagy metilén-csoport) azzal jellemezve, hogy valamely (V) általános képletű vegyületet (mély képletben Rí és M jelentése a fent megadott) klórral kezelünk és kívánt esetben a reakciótermékben levő 3-oxocso.portot hidroxi-csoporttá redukáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 6-klór-17a-HhidroxHl! 6Hmetilén-pregna-4,'6-dién^3,20-dion-acetétot klórral kezelünk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mórja, azzal jellemezve, hogy 64clór-17a-21-dihidroxi-pr egna^.ß-'daen-S, 11,20-tr ion-21--acetátot klórral kezelünk. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése endokrin hatással rendelkező készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) képletű szteroidot (mely képletben Rí, Q és M jelentése az 1. igénypontban megadott) mint hatóanyagot gyógyászati felhaisználásra alkalmas, nem toxikus, inert, az ilyen készítiményekbien használatos szilárd vsagy folyékony hordozóanyagokkal és/vagy exeipiensekkel összekeverünk. 1 rajz, 5 képlet A kiadásért felel: a Kezgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207177. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3
