159287. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált amidoxim-0-karbamátok előállítására
159287 11 12 25. példa: Injekciós oldat 1% pentárvamidoxim-O-(N-metilkarbamátot) feloldunk injekcióra szánt nátriumklorid-oldatdatban, az oldatot beállítjuk 6—7 pH-ra, szűréssel sterilizáljuk, és ampullákba töltjük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az NH2 O R_C==N—O—C—N Rí Rí! létben Rt legfeljebb 3 szénatomos alkilcsoportot jelent —, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí és Rí álkilcsqportokat jelentenek, egy II általános képletű amidoximot egy R1R2NCOX 10 általános képletű új amidoxim-O-karbamátoik és savakkal alkotott farmakológiailag elfogadható savaddiciós sóik előállítására — ebben a képlatben R 3—12 szénatomos aliifás szénhidrogéncsoportot jelent, és Rí és R2 azonosak vagy különibözők lehetnek, és •hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, amikor is Rí és R2 összesen legfeljebb 3 szénatomot tartalmazhat — azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ameyék képletében Rí és R2 hidrogénatomok, egy NH2 R_C=NOH általános képletű vegyületet — ebben a képletben R a fenti jelentésű — egy alkálifémcianáttal reagáltatunk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyeik képletében R) alkilcsoportot és R2 hidrogénatomot jelent, egy II általános képletű amidoximot egy RiNCO általános képletű izocianáttal reagáltatunk — ebben a képáltalános képletű karbamoilhalogeniddel reagáltatunk —• ebben a képletben Rí és R2 legfeljebb 3 szénatomos alkilcsoportokat, és X balogénatomot jelent —, 15 majd adott esetben az így kapott I általános képletű terméket átalakítjuk farmakológiailag elfogadható savaddiciós sóivá. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II 20 általános képletű amidoximból indulunk ki, amelynek képletében R legalább 4 szénatomot tartalmazó alifás szénihidrogéncsoportot jelent. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 25 olyan II általános képletű amiidoximból indulunk ki, amelynek képletében R alkilcsoportot jelent. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, 30 hogy olyan vegyületékből indulunk ki, amelyek képletében Rx hidrogénatomot és R2 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent. 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, II 35 hogy a kapott I általános képletű terméket hidrdkloridjává alakítjuk át. 6. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése I általános képletű amidoxim-O-karbamátökat vagy savaikkal alfco-40 tott farmakológiailag elfogadható savaddiciós sóikat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó, töltő, hígító és egyéb segédanya-45 gaival gyógyszerkészítménnyé készítjük ki. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207175. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.