159281. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az N-(3,4,5-trimetoxi-fahéjsav)-piperazin származékainak előállítására
159281 13 A fent leírt vizsgálatokból következik, hogy az új N-(3,4,5-trimetoxi-ia;héjsav)-piperazin származékok a vérkeringési zavarok kezelésére szolgáló értékes gyógyszerek hatóanyagai. Az embergyógyászatban a napi adag a megfelelő kötőanyag és gyógyszerformától függően 100 és 750 mg között váltakozik. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (1) általános képletű N-(3,4,5--trimetoxi-ifahéjsavj^piperazin-származékdk előállítására, amely általános képletben R 1—4 szénatomszámú, esetleg egy vagy több —OH-csoporttal helyettesített alkil-gyök; araliifás gyök, amelynek alifás része egy vagy több —OH-csoporttal helyettesített, avagy cinnamoil-gyök; —CH2 — CO—WHRj (2) általános képletű csoport, amely utóbbi általános képletben az Rx jelentése — 1—4 szénatomszárnú alkil-gyök; — fenil-gyök, amely esetleg 1—4 szénatomszámú alkoxi-csoporttal, trifluormetil-.csQportt.al vagy 'halogénatommal helyettesített; vagy — arallkil-gyök; R2 -CH,—CO—N (3) Ra általános képletű gyök, amelyben az R2 és R3 jelentésié megegyezik az R x jelentésével ; —CH2 —CO^N (4) általános képletű csoport, amelyben a nitrogénatom egy heterociklusos gyök része, azzal jellemezve, hogy (5) képletű 3,4,5-trimetoxi-fahéjsarv-'hal'ogenidet, amely képletben Hal halogénatomiot jelent, (6) képletű piperazinnal — amely képletben, az R jelentése az (1) képletű vegyületnél megadottakkal egyezik •— reagáltatunk szerves oldószeres közegben olyan bázisos szer jelenlétében, amely a reakció során képződött halogénhidrogénéket megkötni képes. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (6) képletű piperazinként N-(:2,3-dihidroxi-propil)-piperazint használunk. 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 14 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (6) képletű piperazinként N-i(:CÍnnamil)-piperazint használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (6) képletű piperazinként N^(2-fenil-2-hidroxi-propil)-piperazint használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (6) képletű piperazinként NH(ibenzhidril-aminokarbonilmetil)-piperazi;nt használunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (6) képletű piperazint alkalmazunk, amelyben a (2) képletű csoport Rx gyöke metil-, etil-, propil- vagy izopropil-gyök. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (6) képletű piperazint alkalmazunk, amelyben, a (2) képletű csoport Rx gyöke fenil-gyök. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (6) képletű piperazint alkalmazunk, amelyben a (2) képletű csoport Rj gyöke metoxi-csoporttal vagy klóratommal helyettesített, fenil-gyök. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (6) képletű piperazint használunk, .amelyben a (3) képletű csoport R2 és R3 gyöke azonos és metil-, etil-, propil- vagy izopropil-gyök. 10. Az. 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (6) képletű piperazint használunk, amelyben R jelentése —CH2 — CO—>N— I csoport, amelynek nitrogénatoanja morfolino-, hexametiléniimino- vagy pirrolidino-gyűrű része. 11. Az 1—10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 3,4,5-trimetoxi-:fahéjsav-halogénként 3,4,5-trimetoxi-ifahéjisav-kloridot használunk. 12. Az 1—10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázikus anyagként nátriumkarbonátot vagy nátriumhidroikaiibonátot használunk. 13. Az 1. és 5—il2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése savaddíciós sók előállítására, azzal jellemezve, hogy az (1) képletű vegyületeket, amely képletben R jelentése (2), (3) vagy (4) képletű csoport, ismert módon a megfelelő ásványi vagy szerves savval reagáltatjuk. 2 rajz Figyelembe vett nyomtatványok: 809 760 sz.;. 1152108 sz.; 1168 108 sz. angol szabadalmi leírások A Kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207175. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 7
