159278. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazaciklusos vegyülete3k előállítására

159278 6 A rövidszánláncú alkiléndioxi-csoportok elsősorban metüéndioxi-, továbbá 1,1- vagy 1,2--e'ilándioxi-csoportdk lehetnek. Monoazacüklusos aromás jellegű csoportként piridil-, pl. 2-, 3- vagy 4^piridil-, továbbá kino^ lil- vagy izokinolil-, pl. 2- vagy 44kinolil- vagy 1-izokinolil-csoportoik, rnonooxaeiklusos ill. monotiaciklusos aromás jellegű csoportként pedig pl. furil-, mint 2-furil-, ill. tienil-, mint 2--tienil-csoportok szerepelhetnek. Az ezeknek megfelelő heterociklusos-alifás csoportok pl. rövidszénláincú alkil-részt tartalmazó piridilal'kil-, mint 2- vagy 4-pikolil-, kinolilalkil- vagy izokinolilallkil-, mint 2- vagy 4-kinoliknetil- vagy 1-izokinolil-metil-, furilalkil-, mint furfuril-, vagy pedig tienilalkil-, mint 2-tenil-csoportok lehetnek. Szekunder és tercier amincsopartként pl. rövidszénláncú alkilcsoportokat tartalmazó N-alkilamino- vagy N,N-dialkilamino-, mint metilamino-. dimetilamino-, etilamino-, N-netil-N-metilamino-. dietilärnino- n-piropilamino-, di-n-propilamdno-, izopropilamino-, diizopropilamino- vagy di-n-butilamiino-csoportcJk, N-foddroxial'kilamino-, N-hidroxialkil-N-alkilamino- vagy NjN-di-hidroxialkiílamiinio-csopartok — ezekben a hidroxilcsoport legalább 2, előnyösen 2—3 szénatommal van a 'nitrogénatomtól elválasztva, mint pl. 2-hidroxietilamiinio-, N-2-jhidsroxietil-N-metilamino- vagy N,N-di-2-hidroxietilamiinocsoportok — továbbá rövidszémláncú alkilcsoportokat tartalmazó dialkilßimiino-alkilamino-csoportoik — amelyekben a dialkilamino-csoportot legalább 2, előnyösen 2—3 szénatom választja el a nitrogénatomtól, pl. 2-dimetilamino-etilamino-, 2-dietilamiino^etilaminovagy 3^dimetilamäoQ-propil-csopoirtok — alkilénamino-alkilamino-csopoirtok, amelyeikben az alkilénamino-rész 3—8, előnyösen 5—7 gyűrűtagot tartalmaz és legalább 2, előnyösen 2—3 szénatommal van a nitrogéniatomtól elválasztva, pl. 2-pirTolidino-etilamino- vagy 2^piperidino-etilamino-csopoirtoik, oxa- vagy tiaalkilénamino^alkilamino-csopo'rtok, amelyekben az oxa- ill. tiaalkiléinamino-csopart 6 gyűrűtagat tartalmaz és a heteroatomokat legalább 2 szénatom választja el egymástól és legalább 2, előnyösen 2—3 szénatom választja el a gyűrűs csoportot a nitrogénatomtól, pl. 2-(4-.morfolino)-etilamino- vagy 2-(4Htiomorfolino)-etilamino-csoportok, aaaalkiléna-mino-ialkilamiriio-csoportdk, amelyekben az azaíalkilénamino-rész 6— 8, előnyösen 6 gyűrűtagot tartalmaz, az azanitrogénatoim adott esetben pl. rövidszénláncú alkilcsoporttal helyettesítve lehet ós ezt a nitrogénatomot legalább 2, előnyösen 2—3 szénatom választja el az aminoHnitrogénatomtól, pl. 2H(4^metil-piperaáino)-etilamiinicHCsoportok, cikloalkilamino- vagy N-oiklaa]ikil-N-4alkiilamino-, mint ciklohexilamino- vagy N-eiklopentil-N^metilamino-csoportok, f emil-alkilamino-vagy N-fmil-N-alkil-amino-, pl. benzilamino- vagy Nnbenzil-N-metilamino-csoportok, N,N-alkilénamiimo-csQportok 3—8, előnyösen 5—7 gyűrűtaggal, mint pirrolidino-, 1,5-diimetil-pirrolidi-10 15 20 2o 30 35 40 45 50 55 60 65 no-, piperidino-, 2-metil-piperidino-, 3-etil-piperidino-, hexaihidroazepino- vagy oktahidroazocino-csopoirtok, N,NHalkenilamino-csoportok, előnyösen 5—7 gyűrűtaggal, mint 1,2,5,6-Jtetrahidro-1-piridil-csoportok, N,N-azaalkiilénaíminocsoportok 6—8, előnyösen 6 gyűrűtaggal, mimellett az aza-nitrogéinatoim helyettesítetlen vagy előnyösein pl. egy adott esetben helyettesített rövidszénláneú alkil-, fenil-, fenilalkilvagy piridil-csoporttal helyettesített nitrogénatom lehet, amely legalább 2 szénatommal van az amino-nitrogénatomtól elválasztva, mint piperazino-, 4-metil-piperazino- vagy 4-(2-hidroxietil)-piperazino-csopoirtok, N,N-tiaalkilénamiino-csioportdk, előnyösen 6 •gyűrűtaggal, amelyekben a tia-kénatomot legalább 2 szénatom választja el az amino-nitrogénatomtól, mint 4--tiomorfolino- vagy 2,6-dimetil-4-tiamorfolánocsoportok, különösen pedig N,N-oxaalkilénamíno-csoportok, előnyösen 6 gyűrűtaggal, amelyekben az oxa-oxigéniatomot legalább 2 szénatom választja el az amino-nitrogénatomtól, mint 4-morfolino- vagy 2,6-dimetil-4-morfolino-csoportok szerepelhetnek. Ezek az új vegyületek értékes farmakológiai tulajdonságokat mutatnak. Pszichotrop hatásaikon kívül elsősorban a központi idegrendszert tompító, különösen altató-nyugtató hatásuk van, amely pl. állatkísérletben egéren, patkányon, macskán, nyúlon vagy majmom, mint kísérleti állaton, orális vagy intravénás beadás esetén kfo. 0,01—-0,5 g/ikg adagokkal mutatható ki. Ezeket az új vegyületeket e hatásalik alapján tehát á központi idegrendszert tompító, különösen altató-nyugtató szerek hatóanyagaiként alkalmazhatjuk. Felhasználhatók továbbá e vegyületek kiindulóanyagként további értékes termékek, különösen farmákológiailag aktív vegyületek előállítására. Különösen értékes központi tompító, elsősorban altató-nyugtató tulajdonságokat mutatnak a csatolt rajz szerinti (I) általános képletű 3-R|-5-R2-6-Am-4-oxo-4,5-dihidro-izotiazólo-[4,5-djpirimidinek; e képletben Rt alifás szénhidrogén-, különösen rövidszéinláncú alkil-, cikloalifás vagy ciikloalifásalifás szénhidrogén-, különösen rövidszénláncú alkilcsopartot tartalmazó és cikloalkil-részében 3—7 gyűrűtagú cikloalbil-alkil-csoportot, R2 alifás szónhidrogéncsoportot, elsősorban rövidszénláncú a,l)kilcsopo:rtot vagy a monociklusos arilgyöklben adott esetben pl. rövidszénMncú alkil-, rövidszéniáncú alkoxivagy trifluorrnetil-csoporttal vagy halogénatommat helyettesített aromás vagy aralifás szénhidrogéncsoportot, Am tercamincsopoirtot, különösen 5—7 gyűrűtagú N,N-al:kilénam!Íino-csoportot, 6 gyűrűtagú és az aminocsoporttól 2 szénát ómmal elválasztott aza-nitrogénatoimon adott esetben rövidszénláncú alkil- vagy hidíFoxial-1