159278. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazaciklusos vegyülete3k előállítására

159278 37 38 jüik, vízzel mossuk, vízmentes nátriumszulfátom szárítjuk és bepároljuk. Ily módon 3-metil-6-•^klór-4-oxo-5-(3-pi!kolil)-4,5-dihidro-izotia:zolo[5,4-d]pirimidint kapunk. 28. példa: 0,05 g tablettánkinti hatóanyagtartalmú tablettázott készítményt az alábbi módon, az alább felsorolt anyagokból állíthatunk elő: összetétel (5000 tablettára): 3-1

n-butil-5-metil-6-(4-mO'rfolino)-4--oxo-4,5-di|

hidro-izotiazolo[5,4-!d].pirimidin 250 g kukoricafcaményítő 650 g talkum 70 g magnéziumszteairát 30 g desztillált víz q.s. Előállítás: A 3-n4mtil-5^m!etil-6-(4-morfolino)-4-oxo-4,5--diihidro-izotiazoflo![5,4-d]pirimidint jól összekeverjük 500 g kukoricakemónyítővel, a többi 150 g kukoricakeményítőből 300 g desztillált vízzel pépet készítünk és ezt összekeverjük a hatóanyag és a kuikoricaikeményítő fenti keverékével. Az így kapott masszát alaposan összegyúrjuk, szemcsé'sítjük és 45° hőmérsékleten megszárítjuk. A szemcsés anyaghoz hozzáadjuk a talkum és a magnéziurnsztearát keverékét és alaposan összekeverjük. Az így kapott szemcsés anyagból 0,2 g egyenkinti súlyú tablettákat sajtolunk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás szufosztituált 6-amino-4-oxo-4,5-dihidro-izotiazoloi[5,4-di]pirimidtoak és tautomerjeik, valamint az említett vegyületekből képezett sók előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely 6-X-4-oxo~4,5-dihidiro-izotiazolo[5,4-djipirknidinben — ahol X egy amimoosoporttá átalakítható gyököt képvisel — az X gyököt aminocsoporttá alakítjuk át, vagy b) egy S-amino-CZOHmetilénaimino^-Y-izotiazolt — ahol Y egy reakcióképes, funkcionálisan módosított karfaoxilcsopartot képvisel, amely a ZL

csoporttal gyűrűzárás közben gyű-, rűs amidesoportot tud képezni — vagy ennek tau tamerj ét gyűrűzárási reakciónak vetjük alá és szükség esetén a kapott oly vegyületben, amely a 4-helyzetiben egy az oxocsoporttól különböző, de oxocsoporttá átalakítható gyököt tartalmaz, ezt oxocsoparttá átalakítjuk, vagy pedig c) egy 4-am.ino-H(Z2)-nmetilaminokaiibanil-5--amino-izotiazol-vegyületet vagy enniek tautomerjét — ahol Z2

egy hidrogénatommal együtt 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 lehasítható csoportot képvisel — gyűrűzárásnaik vetjük alá, és kívánt esetben a fenti eljárásmódok bármelyike szerint kapott vegyületben egyes helyettesítőket a végtermékeik fenti meghatározásának keretében más helyettesítőkké alakítunk át vagy lehasítunk vagy további helyettesítőket viszünk be és/vagy kívánt esetben a kapott vegyületet sóvá alakítjuk vagy a kapott sóból a bázist fölszabadítjuk. 2. Az la. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly kiindulóanyagot alkalmazunk, amely X helyén egy aminocsoporttá átalakítható csoportot tartalmaz. 3. Az la. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly kiindulóanyagot alkalmazunk, amely X helyén egy reaikcióképesen észterezett hidroxilcsoportot tartalmaz. 4. Az la.—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly kiindulóanyagot alkalmazunk, amely X helyén egy halogénhidsnogénsavval észterezett hidroxilcsoportot tartalmaz. 5. Az la. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly kiindulóanyagot alkalmazunk, amely X helyén egy szabad vagy éterezett merkaiptoesoportot tartalmaz. 6. Az la. vagy 2. igénypont szeriinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly kiindulóanyagot alkalmazunk, amely X helyén egy éterezett hidroxilcsoportot tartalmaz. 7. Az la. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly kiindulóanyagot alkalmazunk, amely X helyén ammóniumcsoportot tartalmaz. 8. Az la. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly kiindulóanyagot alkalmazunk, amely X helyén szülfonilcsoportot tartalmaz. 9. Az la. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy dly kiindulóanyagot alkalmazunk, amely X helyén ciáncsoportot tartálmlaz. 10. A 2—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulóanyagot ammóniával vagy valamely ammóniát leadó szenrél vagy egy primer vagy szekunder aminnal kezeljük. 1.1. Az lb. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly kiindulóanyagot alkalmazunk, amely Y helyén ószterezett karboxilcsoportot tartalmaz. 19