159278. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazaciklusos vegyülete3k előállítására

MAGYAR SZABADALMI 159278 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS |É| Bejelentés napja: 1969. X. 16. (Cl—931) Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/10 Iggy Svájci elsőbbsége: 1966. X. 17. (15 560/68) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1971. III. 16. HIVATAL Megjelent: 1972. IV. 30. ' Feltaláló: Dr. Rajappa Srinivasachari vegyész, Goregaon East, Bombay, India Tulajdonos: CIBA—GEIGY AG cég Basel, Svájc Eljárás triazaciklusos vegyületek előállítására A találmány a csatolt rajz. szerinti (A) képletnek megfelelő gyűrűrendszert tartalmazó 6-_amino-4-oxo-4,5-dilhidro-izotiazolo[5,4-d]pirimidinefcnek, különösen a 3-helyzetben egy adott esetben helyettesített szénhidrogéngyököt 5 hordozó és az 5-helyzéthen helyettesítetlen vagy egy adott esetben helyettesített szénhidrogéngyöfckel, egy aromás jellegű heterociklusos gyökkel vagy egy aromás jellegű heterociklusos részt tartalmazó heterociklusos-alifás 1° gyökkel helyettesített ilyen vegyületeiknek vagy tautomerjeiknek az előállítására vonatkozik. E vegyületekben az amincsoport primer, szekunder vagy főleg tercier amincsoport lehet. 15 A szekunder vagy tercier amincsoportokban a' nitrogénatom adott esetiben helyettesített alifás, cikloalifás, cikloalifás-alifás, aromás vagy aralifás szénhidrogéngyököt ill. -gyököket hordoiz helyettesítőként; két ilyen helyettesítő egy 20 adott esetben helyettesített kétvegyértékű alifás szénhidrogéngyökké is össze lehet kapcsolva, amelyben a láncbeli szénatomok sora héteroatomokkal is meg lehet szakítva. A 3-helyzetben álló szénhidrogéngyök első- 25 sorban alifás, cikloalifás vagy cikloalifás-alifás, továbbá aromás vagy aralifás szénhidrogéngyök lehet; az e helyen álló alifás vagy cikloalifás gyökök előnyösen telítettek lehetnék. A cikloalifás és cikloalifás-ialifás szénhid- 30 rogéngyökökben a ciklusos rész előnyösen monociklusos, lehet azonban biciklusos vagy policiklusos is. ' Az 5-helyzetben álló, adott esetben helyettesített szénhidrogéngyök egy adott esetben helyettesített alifás, cikloalifás, cikloalifás-alifás, aromás vagy aralifás szénhidrogéngyök lehet. A cikloalifás, cikloalifás-alifás, aromás és aralifás csoportokban a gyűrűs rész előnyösen monociklusos, lehet azonban biciiklusos vagy policiklusos is.. Az 5-helyzetben álló heterociklusos vagy heterociklusosMalifás csoportban a heterociklusos rósz előnyösen egy aromás jellegű mono- vagy biciklusos, aza- oxa^ vagy tiaeiklusos csoport lehet. E leírásban a szerves vegyületek, csoportok és gyökök meghatározásában szereplő „rövidszénláncú" kifejezés azt jelenti, hogy az ilyen vegyületek, csoportok ül. gyökök előnyösen legfeljebb 7 szénatomot tartalmaznak. Az alifás szénhidrogéngyökök elsősorban alku-, továbbá alkenil- vagy alkinilgyökök lehetnek; különösen egyenes vagy elágazó láncúf bármely helyzetben kapcsolódó rövidszénláncú alkil-, alkenil- vagy alkinilgyökök szerepelhet nek ilyen gyökökként. Az alifás szénhidrogéngyökök helyettesítői pl. szabad, észterezett vagy éterezett hidroxil- vagy merfcaptoesoportok, 159278