159265. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fényvédő kenőcs előállítására

15&265 5 6 szőri kristályosítással is csaik színezett termekhez jutottunk el, 'ill a jobb tisztítást eredményező vákuum desztfilláoió a rezaoetófenon magas olvadáspontja (147 C°) miatt üzemileg nehezen megoldható. Ezért a kenőcs hatáanya- 5 gáui szolgáló fehér, ill. csaknem színtelen rezacetofenoat a nyerstermékként 'kapott erősen színezett és szennyezett rezaeetofenon ismert úton [A., 4516, 2302 (1927)] történő oximmá alakítása, mlajd ennek átkristályosftása utáni sa- 10 vas hidrolízise útján kaptuk. A fényvédő kenőcsbe a hatóanyagoknak hoszszaíbb ideig tartó srbaibiliitá'sa szempontjából anttoxidánsokat kevertünk. Antioxiidánsfcénit szervetlen vegyületeket célszerűen nátrium-piro- JS -szulfátot és/vagy szerves vegyületeket célszerűen természetes vagy sztotetákus ffevonoidokat pl. Quereétisnt használunk. A fényvédő kenőcs abszorbeáló képessége a Dorno-féle sugár tartományiban is érvényesül, ezért kozmetikai alkalímaZáBára is sor kerülhet. Ez azzal érhető el, hogy a kenőcs a rezaoetafenon mellett UV—B-ben abszorbeáló anyagokat is tantalimaz, oélszerűen or-amino-^benzoesiavat, ill. benzol, menüi vagy feni! származékait és/vagy p-amino-henzoesavat, ill. ennek 1—5 szénatom számú aliifás észtereit. A találmány tárgyát képező fényvédő kenőos az ideális fényvédőknek a specifikus fényabszorpción kívül megfelel az alábbi követelményeknek is. Vízben nem oldódik, így a verejték nem oldja le, de védelmeit nyújt a systemlas toxicitás ellen is. A látható fényt nem nyel el, így színtelen nTlairad. A készítmény toxicitására vonatkozóan 65 egyén közül csupán egy számolt be enyhe viszketésről, de irritatív vagy szenzifoiláló hatást nem észleltünk. A kenőcs kémiai és fotokémiai változásokkal szemben rezisztens. Percutain abszorpciója minimális, ezáltal nem hat fényszienzdibilizátorként. A találmány szardlnti eljárást ill. annak gyakorlati kiviteli módját az alábbi példaként ismertetett leírásokban mutatjuk be, melyek azonban nem tekinthetők korlátozó tényezőknek. 1. példa: 100 g fehér vazelint. 100 g folyékony paraffint, 40 g gMcerin-manoHstaarátot, 120 g cetil-älkoholt és 20 g fehér viaszt vízfürdőn 70— 80 C°-on megolvasztunk. Ezen elegyhez vékony .sugárban állandó keverés köziben elegyítjük a 20 g nátrium-lauril-«zulfát és 1 g nátrium-piro-szulfit 774 ml vízzel készült 70—80 C°~os oldatát. A kenőcs masszát állandó intenzív keverés közben 30—40 C°-ira lehűlni hagyjuk. 5 g mikronizált pnedhizolowt valamint 200-as ipari szita finomságú 20 g titán-dioxidot, 200 g rezaoetofenont és 200 g o~iamtoo-<benzoésav.at 400 g glicerinnel eldörasölünk. Az így kapott szuszpenziót az előbbi kenőcs masszával elkeverjük. A kész kenőcsöt homogenizáljuk és megfelelő tubusokba letöltjük. 2. példa: ,-....".'•":•..'.'... Azonos kiindulási anyagokiból teljesen az I. példa szerint járunk el, csupán azzal az eltéréssel, hogy o-aimino-ibenzoiesaiv helyett p-amino^benzöesav^etálHésztert, prednizolon helyett hidro-Jkortizan-aaetátot és nátóum-pliro^szulfit helyett quercatinit használunk. 3. példa: 390 g fehér vazelint, 400 g folyékony paraffint, 155 g gyapjú zsírt és 20 g fehér viaszt vízfürdőn 70—80 C°-on összeolvasztunk. A folyékony elegybe 20 g koleszterint és 1 g nátrium-piro-iszuilfitoft adunk, majd 70—80 C°-os 590 ml desztillált vizét adunk hozzá vékony sugárban állandó keverés közben. A kenőcs masszát állandó intenzív keverés köziben 30— 40 C°-ra lehűlni hagyjuk. A lehűlt masszához hozzákeverünk 5 g milkronizált prednizolont valamiint 200-as ipari szita finomságú 20 g titán-dioxidot, 200 g rezaoetofenont és 200 g 0--amino-benzoesavat. A kenőcsöt homogenizáljuk, majd megfelelő tubusokba töltjük. 4. példa: Azonos kiindulási anyagokiból teljesen a 3. példa szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hagy o-amino-benzoesav helyett p-amino-benzoesav-etil-észtiert, prednizolon helyett hidro-kortizan-iaoatátot és nátrlium-piro^szulfit helyett qu ercetint használunk. 5. példa: 5 g erősen szennyezett nyers rezaoetofenont, 5,5 g nátriumnaoetát-itriíhidr.átot, 3,3 g hidroxil-ammnklórhidrátot és 5 ml víz elegyét visszafolyós hűtő alatt forraljuk félórán át. A lehűlt reakcióelegyből kivált kristályokat másnap kiszűrjük ós kevés jeges vízzel mossuk. Ezt a 10 15 20 2ö 30 35 40 45 50 55 60 Az új fényvédő kenőcsnek mind az UV—A mind az UV—B sugártiartamányíbian jelentős fényvédő képessége van. Medicor Q 250 tip. quarc lámpával a Stahlentherapie 92. 212 (1953) szerint 40 egyénen vizsgálva az UV—B-ben az enithemát kivédő képességet 4—6 ED értéknek találtuk. Klinikai hateglanyagon (37 beteg) nyert eredmények a következők: 31 poMform fényexanthemában szenvedő betegen 25-niél jó hatású volt a készítmény, vagyis 1,5—2 órás sugárzást védett ki. 5 erithemiathodesben levő betegnél megabadályozttia a gócok terjedését, egy betegnél a hiperpigmentáció megelőzésében jó hatásúnak bizonyult. 3