159247. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidinszármazékok előállítására
19 36. példa: 2,4-Bisz-tiomorfolino4>-karbizo!butoxi-pirimidin 5 9,8 g 2,4-diklór^5Hkarbizobutoxi-ípirimidint 90 ml száraz etanolban oldunk, majd 10 g trietilamint és 8,6 g tiomiorfolint adunk hozzá. A keveréket 5 óra hosszat visszafolyatás közben forraljuk, majd szárazra bepároljuk. A mára- io dékot kloroformban oldjuk és ötször vízzel mossuk. A kloroformos oldatot nátriumszulfáton megszárítjuk és bepároljuk. A maradékot éterben oldjuk, és éteres pikrinsavat adunk hozzá. A reakdókeverék bepárlása után kapott 15 pikrátot kloroformmal felvesszük és alumíniumoxidon átszűrjük. A kloroformos oldat bepárlása után a. 2,4-bisz-tiomorfolino-5-karbizobutoxi-pirimidint olaj alakjában kapjuk; ebből állás közben 96—98° olvadáspontú kristá- 20 lyok képződnek. 37. példa: 25 2,4-iBisz-J tiO!morfolinov-5Hkarbocüklohexoxi-pirimidin A 36. példában leírt módon eljárva, de 2,4--diklórH5-kanbizopentoxi^piriimidinből kiindulva, 30 a 77—82° olvadáspontú 2,4-bisz-tiomorfolino-5-morfolino-'5-ka'rboc!Ädohexoxi-piriniidint kapjuk. 38. példa: 35 2,4-Bisz-tiomorfolino^5-karbizapeintoxi-piriimidin A 36. példában leírt módon eljárva, de 2,4- <fl -diklór-5-karbizopentoxi-ipiridinből kiindulva, a 77—82° olvadáspontú 2,4-Jbisz-tiomorfolino-5--karbizopentoxinpirimidint kapjuk. 39. példa: 2,4-<Bisz-ti«m0rfoMnt^-5-ka«rfe0butoxii-pirimiidiin A 36. példában leírt módon eljárva, de 2,4--diMór^-karbobutoxi-piriaüdinből kiindulva, a 63—69° olvadásponté Ä,4-bilsz-tiomorfolino-5--karbabutoxi^lrimidimt kapjuk. 40. példa: TO 2,4-Bisz-«ior!föln;Oi -5-(i2-etoxi-etoxikarbonil)-pirimidin 13 g 2,4-diklór-5-<2-etoxi-etoxükarbonil)-pi- m rimidint 100 ml kloroformban oldunk, majd 18 g morfoünt adunk hozzá. A reaktíókeveréket 6 óra hosszait 70°-on melegítjük, majd vízzel mossuk, nátriumszulfáton megszárítjuk és vá- 65 20 kuumban bepároljuk. A kapott viszkózus folyadékot alumíniumoxidön átszűrjük, és így 2,4-bisz-morfolino-5^(2-etoxi-etoxikaiibonil)-'piriimidint kapunk nem-desztiHáLható olaj alakjában. Az ebben a példában kiindulási vegyületként használt 2,4-diklór-i5-(2-etoxi-etoxikairbonil)-pirimidint a következőképpen állíthatjuk elő: 10 g 2,4-diklór-uracil-5-karboneavkloridnak 30 ml vízmentes benzoEal készült oldatát keverés és jeges hűtés közben 4,3 g 2-etoxi-etanol, 7 g trietilamin és 100 ml abszolút benzol keverékéhez csepegtetjük, majd a reaikciókeveréket 25 percig 85°-on melegítjük. Ezután 15 óra hosszat szobahőmérsékleten állni hagyjuk, vízzel mossuk, nátriumszulfáton megszárítjuk és vákuumban bepároljuk. Maradékként sárgás folyadék alakjában 2,4-diklórj5-.(2-etoxi-etoxikarbanil)-pirimidint kapunk. 41. példa: 2,4-Bisz-nmorfolino-5^karbo^(2-metoxi-etoxi)-piriimidin A 40. példában leírt módon eljárva, de 2,4--diklór-5-karbcH(2-'metoxi-etoxi) -pirimidinből kiindulva, 2,4-Jbisz-morfolino-5-karboH(2-metoxi-etoxi)-pirimidint kapunk nem-desztillálható olaj alakjában, 42. példa: 2,4^Bisz-morf olino-i5-karbo^(2-izQpropiloxi-etoxi)-pirimidin A 40. példában leírt módon eljárva, de 2,4--diklór-5-karbcH(2-izopropiloxi^etoxi)-pirimidinből kiindulva, 2,4-bisz-morfolino-5-karbo-(2-izopropiloxi-etjoxi)-í>irimidint kapunk nem-desztilláühatD olaj alakjában. 43. példa: 2,4-Bisz-morfolino-5-karbo-.(3-metoxi-butoxi)-pirimidin A 40. példában leírt módon eljárva, de 2,4--diWór-S4tarbo-(3-metoxM>utoxi)-pirimidinből kiindulva, 2,4-bisz-imorfolino-i5-karibcH(3-nietoxi-butoxi)-piriimidint kapunk nem-desztillálható olaj alakjában. 44. példa: 2,4-Bisz-morfolino-5-ka(rbcH(2n-butoxi-etoxi)-ipirimidin A 40. példában leírt módon eljárva, de 2,4-_diklór-54sarbo-<(2n-butoxi-etoxi)-piriímidinből kiindulva, 2,4-bisz-morfolinoH5-karbor(2tn-butoxi-etoxi)-pirimidint kapunk nem-desztillálható olaj alakjában. 10
