159236. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antimikrobás hatású vegyületek előállítására
159236 10 után 130 mg 2-i(i5-mtro-i2-p:irrolilimetilén)-6-(2--diimiQtilaminoetoxii)-3--benzafuíranoin--hidroikilo,ridot (az elméleti hozam 23'%-a) kapunk, amely 262 C°-oin bomlás közben olvad. Elemzési adatok: a C1 ^H 18 iCíl!N30 5 képlet alapján (379,8) számított értékek: Dl 9,;3ö%, iN 11,08%; talált értékek: Cl 9,30%; N 10,86%. 10 iA 3—9. példákban kiindulóanyagként szereplő 2-(5-nitro-2-furfurilidén)-5-'hidroxi-l-indanon 230 C°-on bomlás közben olvad és az alábbi módon állítható elő: 2,96 g 5-Mdroxi-indanont 20 ml 85%-os orto- 15 foszforisavbam szuszpendálunk és 2,82 g nitrofurfurált adunk hozzá. Az elegyet 50 C° hőmérsékleten 7 óra hosszat keverjük, majd jeges vízbe öntjük, a nem oldódó terméket szűréssel elkülönítjük és etanoíból átikrisitályosít- 20 juk. Hozam: 0,95 g. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek 25. — e képletben X oxigénatomot vagy MEí-csoportot, Y oxigénatomot vagy OH2-esopoitoit, R benzoiloxi-, nitro-, alkoxiíkarboiniloxi-, N-monoalMlamino-karboiniilbxi-, N,iN-dialikilamáno-karboiniloxi- vagy N-jhalyettesített aminoalkoxi-<ssoporto>t képvisel — 30 valamint a fenti meghatározásnak megfelelő 3g ammoalkoxi- és amindkarboniloxi- vegyületekből savakkal képezett addíciós sók előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű aldehidet — ahol X a fenti jelentésű — vagy egy ilyen aldehid funkcionális származékát egy (III) általános képletű vegyülettel — ahol R' egy R csoportot vagy hidiraxilcsoportat képvisel, R és Y a fenti jelentésűek — reagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet — ahol X, Y és R' a fenti jelentésűek — nitrálunk, és ha a fenti eljárásmódok bármelyike szerint kapott vegyületben R' helyén hiarosdlcsopart áll, a kapott hidroxi-vegyületet észterezás útján a megfelelő banzoiloxi-, alkoxifearboniiloxi-, N-imionoalikilamiino-karboniloxivagy N,!N-dialkilamino-íkar(boni3joxi-vegyületité alakítjuk, és ha a kapott vegyületben R' helyén N-helyattesített áminoalkoxi- vagy aminokarboniloxi-esoport áll, a terméket kívánt esetben valamely szervetlen vagy szerves savval képezett addíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése antimálkrobás hatású gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a kapott (I) általános képletű vegyületet vagy a bázisos csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületből szervetlen vagy szerves savval képezett addíciós sót gyógyszerészeti szempontból elfogadható szilárd vagy folyékony vivőanyaggal vagy hígítószerrel és/vagy más ismert gyógyszerészeti segédanyaggal kombinálva tablettává, drazsévá, kapszulává, sziruppá, oldattá vagy más beadásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. 1 rajz, 4 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207165. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. §
