159229. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált A-norpregn-3-én-2-onok előállítására
159229 ponttal. Az aceton és éter elegyéből átkristályosítotit analdlti'kai mintet 236,5—4237,5°^on olvad. iKBr 2,91, 5,76, 5,96 és 6,18 /*; AEtOH 234 mp. (8 = 16,500); tTMS 3 3 9,17 (e, 18— Me), 8,82 (e, 19—Me), 8,77 (d, 21—Me, J = 6 c/s), 7,94 (e, O 20a—CH3 C—), 4,9 (»k, 20a—H) és 4,25 (e, 3—H). összetétel: számított: C 73,30, H 8,95% talált: C 73,23, H 8,82% 3. példa: 17a, 2Qa-Diacetoxi- A-norpr egn~3-én-2-on 0,0033 ml perklórsavnak 0,3 ml ecetsavanhidriddel készült oldatához hozzáadtunk 500 mg 17a,20a-<lmidrioxi-A-4norpregn-(3-.énr-2-oat vagy 17a-hidroxi-20a-aoetoxi-A-norpregn-3-én-2-ont 10 ml ecetsavanhidridben oldva. A reakciókeveréket szobahőmérsékleten 1/2 óra hosszat kevertük, majd jeges vízbe öntöttük, és kloroformmal extraháltuk. A kloroformos kivonatokat 8%-os nátriumklorid-oldattal mostuk, megszárítottuk, és bepárolva 17a,20a~diacetoxi-A-norpregn-3-én-2-ont kaptunk. 10 15 20 25 30 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált A-norpregn-3-én-2-jonok előállítására — ebben a képletben vagy R hidrogénatomot vagy 2—4 szénatomos acilcsoportot és Rí hidrogénatomot, vagy R és Rí 2—4 szénatomos acilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy 17a-hidroxi-A-norprogeszteront enzimatikusan hidroxilozunk, a hidroxilozott terméket kinyerjük, és adott esetben acilozzuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az enzimatiikus hidroxilozást Streptomyces roseochromogenes ATCC 13400 mikroorganizmus-törzzsel végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 2Qa4ielyzetben acilozott termék előállítására, azzal jellemezve, hogy a hidroxilozott terméket szerves bázis jelenlétében 2—4 szénatomos karbonsavak anhidridjével kezeljük. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves bázisként piridint használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatotosítási módja a 17ia- és 20a-helyzetben diacilozott termék előállítására azzal jellemezve, hogy a hidroxilozott terméket sav jelenlétében 2—4 szénatomos karbonsavak anhidridjével kezeljük. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savként perklórsavat használunk. 1 rajz, 1 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója. 7207164. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. s
