159212. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1-izopropil-2(1H)-kinazolinonok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. X. 28. (SA—2045) Amerikai Egyesült Államdk-beli elsőbbségei • 1967. X. 30. (679 201), 1968. II. 26, (707 932), 1968. VII. 01. (741 804) Közzététel napja: 1971. II. 06. Megjelent: 1972. III. 30. 159212 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/48 Ifenrtáí \ Feltalálók: Dr. Ott Hans vegyész, Convent Station, New Jersey, Dr. Denzer Max vegyész, Lake Parsippany, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: SANDOZ A. G. cég Basel, Svájc Eljárás szubsztituált l-izopropil-2(lH)-kinazqlinonok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztituált l-iziopropil-2-(lH)-kinazolinonok előáKítására. Ebben a képletben n R R Ro értéke 1 vagy 2, — abban az esetben, ha n értéke 1 — 1— 4 szénatomos alkil-, alkoxi- vagy alkiltiocsopontot vagy nitro- vagy trifluormetilcsoportot jelent, a két — abban az esetben, ha n értéke 2 — azonos vagy különböző, szubsztituenseket képviselhet, és klór-, bróm_ vagy fluoi-afomot vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot jelent, fenilcsoportot vagy egy A általános képletű csoportot jelent — ebben a képletben Y fluor-, klór- vagy brómatomot, 1—í szénatamos alkil- vagy alkoxicsoportot vagy trifluo-rmetilcsoportot és Yi hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy 1—4 szénatomos alkilvagy alikoxicsoportot jelent -—. A találmlány értelmében úgy jutunk az I általános képletű vegyületekhez, hogy II általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R, n és Rj a fenti jelentésűek — egy (1—5 szénatomQs)^alkil-kairbamáttial katalitikus menynyiségű Lewis-sav jelenlétében reagáltatunk. A II általános képletű vegyületeknek alkilkarbamáttal való reagáltatását célszerűen cinkkloridnak Lewis-saVfeént való alkalmazásával magasabb hőmérsékleten, előnyösen 160 és 210 5 C° között hajtjuk végre. Az adott reakciókörülmények között iners szerves oldószernek, pl. o-diklórbenzolnaik, vagy alkilkarbamát feleslegnek a jelenléte a reakcióban célszerű. A reakció befejezte után a reaikcióelegyet szofoa-10 hőmérsékletre hűtjük, és iners szerves oldószer, pl. metilénklorid és víz keverékével kezeljük. A szerves fázist elválasztjuk, megszárítjuk, és bepároljuk, majd átlkristályosítás után megkapjuk a tiszta I általános képletű vegyületei:. 15 A találmány szerinti eljárásban kiindulási anyagokként használt II általános képletű vegyületekhez úgy juthatunk, hogy III általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R, 28 Bj és n a fenti jelentésűek — IV általános képletű vegyületiekkel -— ebben a képletben X bróm- vagy jódatomot jelent — reagáltatunk. A III általános képletű vegyületnek IV álta-25 lános képletű vegyületékkel, előnyösen izopropiiljodiddal való reagáltatását célszerűen savlökötőszer, például egy szervetlen bázis, pl. alkálifém-karbonát, mint a nátriumkarbonát, jelenlétében hajtjuk végre. Az adott reakció-30 körülmények között iners szerves oldószernek, 159212