159208. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cefalosporin-származékok előállítására

25 159208 26 2,3-dio»o-pirrolidin-4-ikarbonisavHbenzilészter hidrogenlízisét valamely palládium- vagy platinaalapú hidrogénező katalizátor jelenlétében végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az aminometilezési lépést formaldehid és valamilyen amin-klórhidrát, így morfolin-, pirrolidin-, dimetilamin-, vagy dietilamin-klórhidrát jelenlétében végezzük. ,5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a tiaacilezési lépést valamely tioikarbonsav, így tioecetsav vagy tiopropionsav segítségével valamely alkálifém, így nátrium vagy kálium megfelelő tiokarbonsav-^sójának jelenlétében végezzük. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 2,3-dioxo-4-aciltiometil-pirrolidin savas alkoholízisét metanolízissel végezzük valamely savas kémhatású szer, így valamely ásványi sav, például sósav vagy kénsav, vagy valamely szulfonsav, így p-toluolszulfonsav vagy metánszulfonsav jelenlétében. 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 6. igénypont szerinti metanolízissel előállított merkaptánt tartalmazó metanolos reakcióelegyet alacsony hőmérsékleten semlegesítjük, majd valamely enaminnal, így például ftálimido-malonaldehid-enamin-tercier-butilészterrel kondenzáltatjuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 2-(a-10 15 20 25 30 35 -karboxi-ia-tritilamino-metil)-5-aminometil-2,3--dihidro-l,3-tiazin-4-karb.on:sav-y-laktám eritroformájának átalakítását treo módosulattá valamely lúgos kémhatású szerrel, így valamely alkálihidroxiddal, például nátrium- vagy lítiumhidroxiddal végezzük valamely alkanolos közegben, így metanolban vagy etanolban. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a treo módosulatú 2-(i<7-karboxi-«-tritilaminometil)-5--aminometil-2,3-dihidro-l,3-tiazin-4-.karbonsav-y-laktámjánál a gyűrűzárást valamely dialkilvagy dicikloalkil-karbodiimid, így diciklohexil-karfoodiimid vagy diizopropil-karbodiimid segítségével hajtjuk végre, valamely* poláros oldószer, így valamely nitroalkán, például nitrometán, valamely diszubsztituáít amid, valamely szulfoxid, aceton vagy acetonitril és valamely tercier amin jelenlétében, így piridin, valamely kollidin, vagy valamely dialkilanilin jelenlétében, mely közeg tartalmazhat még valamely további olodószert is,. így diklórmetánt vagy kloroformot. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a DL-6H,7H-cisz-7-ammo-3-aminornetil-cef-3~em-4--karborasav-y-laktám rezolválésát valamely optikailag aktív szerves karbonsav vagy szulfonsav, így borkősav, dibenzilbioríkősiEfv, kámforszulfonsav vagy glutamin segítségével végezzük, majd a rezolválás során kapott só bontását valamely szervetlen bázissal, nátrium- vagy káliumihidroxiddail vagy vaäiamieäy szerves bázissal, így valamely tercier aminnal, például trietilaminnal végezzük. 3 rajz, 15 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207162. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 13