159188. lajstromszámú szabadalom • Eljárás khelyettesített 4-amino-fenilecetsavak aés származékaik előállítására
H 159188 12 4. példa: 6,5 g 2,3-idiklór-4-piperidino-a-metil-'fenil-ecetsav-etilészbert 5íO ml alkoholban 0,B g nátriumhidroxid és 0,8 ml víz jelenlétében 2 órán át forralunk, az alkoholt ledesztilláljuk, a maradékot vízben oldjuk és szokásos módon feldolgozzuk (pH = 4—45). 2,3-diklór-4~piperidino-a-metil-fenileeetsavat kapunk, op. 115—115° (benzoínpetroléter elegyből). A fent leírthoz hasonló eljárással állítjuk elő az 1. példában felsorolt ariiecetsavak metilészteréből vagy etilészteréből alkalikus elszappanosítás útján a megfelelő szabad savakat. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű aminofenilecetsav^származékok —• e képletben Rr és R 2 azonos vagy különböző jelentésűek éspedig hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R3 F, Cl, Br, J, CF 3 , N0 2 , Rg, SR 9 , NR X — —COR9 vagy NR|iR 2 atomot ill. csoportot, R4 , R s és RB hidrogénatomot, vagy e helyettesítők egyike F, Cl, Br, vagy J atomot vagy R9 csoportot, vagy az R4 és R 5 helyettesítők együtt egy —CH=CH——GH=CH—- csoportot, R; és R8 együtt egy egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—14 szénatomos alkilénláncot, R9 1—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel, továbbá, ha R4 és R s együtt egy —GH=CH— —CH=CH— csoportot képez, akkor R3 hidrogénatomot is képviselhet — valamint savakkal vagy adott esetiben bázisokkal képezett sóik, kvaterner ammóniumsóik és adott esetben anhidridjeik előállítására, azzal jellemezve, hogy e karbonsavak reakcióképes származékait közömbös, savas vagy lúgos közegben elszappanosítjuk, vagy hő hatására elbontjuk és adott esetben az (1) általános képletű vegyületeket gyógyászatilag alkalmazható savakkal vagy bázisokkal képezett sóikká vagy kvaterner ammóniumsóikká, és/vagy anhidridjeikké alakítjuk, valamint adott, esetben az (I) általános képletű vegyületek racemát-elegyeiből az egyes racemáltdkat elválasztjuk, kívánt esetben a racemát-alakban kapott (I) képletű vegyületet optikai antipódjaira választjuk szét és/vagy a savval vagy bázissal képezett só alakjában kapott termékből az (I) képletű vegyületet felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1968. június. 29.) . . . 2. Eljárás az (la) általános képletű amin-ofenilecetsav-származékök — e képletben R4 hidrogén-, fluor-, klór-, bróm vagy jódatomot, vagy pedig egy R9 helyettesítőt képvisel, Rí, R2 , R 3 , R 7 , R 8 és R9 jelentése megegyezik 5 az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — valamint savakkal vagy bázisokkal képezett sóik, kvaterner ammóniumsóik és adott eset-10 ben anhidridjeik előállítására, azzal jellemezve, hogy a karbonsavak funkcionális sószármazékait közömbös, savas vagy lúgos_ közegben elszappanosítjuk, vagy hő hatására elbontjuk és adott esetben az (la) általános képletű ve-15 gyületeket gyógyáBzatilag alkalmazható savakkal vagy bázisokkal képezett sóikká vagy kvaterner ammóniumsóikká, és/vagy anMdridjeikké alakítjuk, valamint adott esetben az (la) általános képletű vegyületek raoemát-elegyeiből az 20 e §y es racemátokat elválasztjuk, kívánt esetben á racemát^alákban kapott (la) képletű vegyületet optikai antipódjaira választjuk szét és/vagy a savval vagy bázissal képezett só alakjában kapott termékből az (la) képletű vegyületet 25 felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1967. július 22.) 3. Eljárás az (Ib) általános képletű aminofenilecetsav-származékok — e képletben „_ R5 és iR6 közül az egyik hidrogénatomot, a másik pedig fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomot, vagy pedig egy R9 helyettesítőt képvisel, Rí, R2 , R 3 , R 7 , Rg és Rj, jelentése megegyezik _ az 1. igénypontiban adott meghatározás szerintivel — valamint savakkal vagy bázisokkal képezett sóik, kvaterner ammóniumsóik és adott eset. ben anhidridjeik előállítására, azzal jellemezve, hogy a kanbonsavak funkcionális savszármazékait közömbös, savas vagy lúgos közegben elszappanosítjuk, vagy hő hatására elbontjuk és adott esetben az (Ib) általános képletű vegyületeket gyógyászatilag alkalmazható savakkal vagy bázisokkal képezett sóikká vagy kvaterner ammóniumsóikká, és/vagy anhidridjeikké alakítjuk, valamint adott esetben az (Ib) általános képletű vegyületek racemát-elegyeiből az egyes racemátokat elválasztjuk, kívánt esetben a racemát-alakban kapott (Ib) képletű vegyületet optikai antipódjaira választjuk szét és/vagy a sawal vagy bázissal képezett só alakjában kapott termékből az (Ib) képletű vegyületet felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1968. február 55 23.) 4. Eljárás az (Ic) általános képletű aminofenilecetsav-származékok — e képletben e0 R 3 hidrogén-, fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomot, trifluormetil- vagy nitrocsoportot, vagy pedig egy R9 , OR 9 , SR9 , NRiOORc, vagy NR^ helyettesí-65 tőt,
