159187. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazinoil-guanidinok és pirazinamido-guanidinok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. IV. 29. (ME—1046) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1968. IV. 30. (725 508) Közzététel napja: 1970. XII. 05. Mégjelent: 1972. II. 29. 159187 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/76; Cftíc 113/10; C 07 c 129/08 Feltalálók: Cragoe Edward Jethro vegyész, Bicking John Beeh vegyész, Pennsylvania, Amerikai Egyesült Államolf Tulajdonos: MERCK and CO. INC. cég, Rahway, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás pirazinoil-guanidinok és pirazinamido-guanidinok előállítására A találmány tárgya új eljárás pirazinoil-guanidinoik és pirozinamido-guanidmok előállítására új pirozin-tiokarbotasavas észter felhasználásával. A találmány közelebbről olyan eljárásra vonatkozik, amelynek során az új vegyület- 5 nek tekinthető S.S-diamino-ö-íklórpirazm-tiokarbonsavas észterebet guanidinnel vagy aminoguanidimnel reagáltatjuk, amikoris végeredményben 3,S-diaminon6-(klóir-pirozinoil-guanidinok és 3,5-diamino-!6-kliórpirazinámido-guanidJ- io nok állíthatók elő. A találmány szerinti eljárást az A reakcióvázlaton szemléltetjük, amelyben szereplő egyes 15 szuhsztituensek jelentése a következő: R1 szübsztituens jelentés© a) hidrogén, b) il—5 szénatomos, egyenes vagy elágazó 20 szénláneú alkil-, mint metil-, etil-, propil-, izoproipil-, butái-, izobutil-, pentil- és hasonló csoport, c) ,3—5 szénatomos alkenil-, pl. allil-, 2--butenil- és hasonló csoport, 25 d) rövidszénlárcú cikloalkil-alkil^csoport, amelyben a rövidszénláncú cikloalkilgyök 3—6 szénatomos, mint ciklopropii-, ciklopentil- és ciklohexil-csoport, nííg a rövidszénláncú alkilgyök 1—3 szénato- 3 Q mos, vagyis metil-, etil- és propil-csoport, R2 szübsztituens jelentése. a) 1—5 szénatamos alkil-, mint metil-, etil-, propil-, butil- és pentilncsopoirt, b) imononukleálris aril-, főként fenül-csoport, c) mononukleaiis aril-(ravidszénlánoú)-alkil-, főként fenil-!(iiö(vi:dszténlán;cú)-aikil-csoport, amelyben az . alkil^csoport 1—3 szénatomos, vagyis metil-, etil- és propilcsoport, R3 szübsztituens jelentése a) hidrogén, b) 1—5 szénatomos alkil-, mint metil-, etil-, propil-, butil-. és pen-til-csoport, amely egyenes vagy elágazó szénláncú, belyettesítetlen vagy 1) hddroxil-, 2) mononukleáris aril-, főként fenil-csoporttal helyettesítve van, R4 szübsztituens jelentése a) hidrogén, b) 1—5 szénatoimas, egyenes vagy elágazó szénláncú alkil-, mint metil-, etil-, propil-, butil- és pentil-csoport, n = 0 vagy 1. A találmány szerinti új eljárással előállított vegyületek hasznos diuretikus tulajdonságokkal rendelkeznek, sőt szelektív módon növelik a 159187
