159183. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 10,11-dihidrodibenzocikloheptének 5,10-metanoszármazékainak előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. III. 15. (ME—922) Amerikai Egyésült Ällamok-beli elsőbbsége: 1967. III. 21. (642.705) Közzététel napja: 1971. II. 06. Megjelent: 1972. II. 29. 159183 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 15/20; C 07 c 87/127 /^^U; * lW ^íf\ s Ü«\'táf •$ i Feltaláló: Christy E. Marcia vegyész, Perkasie, Pennsylvania, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: MERCK & CO., INC. cég, Rahway, New Jersey, Amerikai Egyesűit Államok Eljárás 10,11-dihidrodibenzocikloheptének 5,10-rnetano-származéikainak előállítására A találmány tárgya eljárás az 5-helyzetben telített vagy telítetlen, helyettesített vagy helyettesítetlen szubsztituenst tartalmazó 10,11--dihidro-5,10-metano-dibenzooikloheptén-származékoik előállítására. A találmány közelebbről az 5-helyzetben helyettesített vagy helyettesítetlen aminopropil-csoportot tartalmazó 10,-11 -dihidro-5,1O-metaino-dibenzoci'kloheptének előállítására vonatkozik. Ezek a vegyületeik antidepressziós hatásít fejtenek ki a központi idegrendszerre. '••§ A 649168 lajstromszámú belga szabadalmi leírásban olyan lOjll^dihidro-dibenzociklohexén-vegyületeJket ill. azok előállítási eljárását ismertetik, amelyek 5- és 10-helyzetű szénatomját oxigénhíd köti össze. Ezeket a vegyületeket depressziógátló szeriként alkalmazzák az orvosi gyakorlatban. Azt tapasztalták azonban, hogy az említett vegyületek nem alkalmazhatók minden esetben, mivel bizonyos páciensek érzékenyebbek ezekre a vegyületekre ill. nem tudják elviselni őket. Szükségesnek látszik tehát olyan vegyületek felkutatása, amelyek az 5,10-helyzetben oxigénhidat tartalmazó 10,11--dihidro-dibenzociklohexén-vegyületekhez hasonló hatással rendelkeznek, és alkalmasak a betegek olyan csoportjainak kezelésére, amelyek esetében az említett vegyületek nem használhatók. A 154 133 lajstromszámú magyar, az 1086 588 lajstromszámú nagybritanniai és az 1 461 406 lajstromszámú franica szabadalmi leírás olyan ciklon eptadiének et ismertet, amelyek 5- és, 10-5 helyzetű szénatomjait metano-ihíd köti össze, és amelyekre egy 11-helyzetű aminoalMl- vagy amkioalkilidén-csoport jellemző. Ezek a vegyületek azonban központi idegrendszert gátló hatással rendelkeznék. Hasonló szerkezetű ve-10 gyületek a 665 606 sz. belga szabadalomban leírt 5,10Hmetano-5H-dibenzo [a,d] ciiklohepténalkilamin-származékók, amelyek a 11-helyzetben vannak szubsztituálva. Ezek a vegyületek szedatív és trankvilláns hatást mutatnak. 15 Meglepő módon azt (tapasztaltuk, hogy az olyan 10,ll-dihidro-5H-dibenzo-[a,d]-cikloheptén-vegyületek, amelyek 5- és 10-helyzetű szénatomjait metano4iíd köti össze, és amelyek az 5-helyzetben aminopropil ill. dialkilaminopropil 20 szubsztituenst tartalmaznak, depressziógátló hatást fejtenek ki a központi idegrendszerre. A találmány célja tehát eljárás kidolgozása 5--aminopropil- ill. 5-dialkilaminopropil-1041-dihidro-5,10-meta!no-5H-dibenzo-[a,d]-cikloihepté-25 nek előállítására. A találmány oltalmi köre kiterjed továbbá a találmány szerinti biológiai aktivitású vegyületek előállításánál közbenső vegyületként használt 5-acetil-l 0,1 l-dihidro-5H-dibenzo- [a,d] -cik-30 loheptén vegyületek előállítására. 159183
