159157. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-oxa-androsztánok előállítására
159157 21 22 ^, , Androgén^érzékenység %-os Dozis/nap gátlása meg Fluoximg p. o. mesztoszteron p. o. Ondó hólyag Prosztata 10 200 31 47 Szabadalmi igénypontok: .1. Eljárás (I) általános képletű ö-halogén-l-oxa-3-oxo-androsztánok, azok racemátjainak és optikai izomerjeinek előállítására (mely képletben Rí jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú ailkil- vagy kis szénatomszámú alkanoilcsoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport; A jelentése (a) vagy (b) képletű csoport, ahoL X jelentése halogénatom; X' jelentése tarám- vagy klóratom, és a (b) képletű csoportban a két X' gyök azonos jelentésű ; és az 1,2-belyzetben levő szaggatott vonal adott esetben jelenlevő kötést jelent) azzal jellemezve, hogy a) valamely (IIc) általános képletű vegyületet ciklizálunk (mely képleiiben R1; R 2 és A jelentése a fent megadott); vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet (mely képletben RÍ és R2 jelentése a fent megadott) ciklizálás köbben halogénnel reagáltatunk ; kívánt esetben egy kapott vegyületet a megfelelő /^vegyületté oxidálunk, kívánt esetben egy 17-hidroxi- vagy 17-alkiloxi-vegyületet a megfelelő 17-alkanoiloxi-Jvegyületté alakítunk, kívánt esetben egy kapott racém keveréket szétválasztunk vagy egy kapott enantiomert raeamizálunk, vagy kívánt esetben egy kapott enantiomert egy másik enantiomerré alakítunk. (Elsőbbség: 1968. november 1.) 2. Az 1. igénypont a) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (IIc) képletű vegyület gyűrűzárását ásványi sav vagy szerves sav felhasználásaival történő savanyítással végezzük el. (Elsőbbség: 1968. november 1.) 3. Az 1. igénypont :b) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, ázzál jellemezve, hogy valaimely (IV) általános képletű kiindulási anyagot inert oldószerben brámmal vagy 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 fi5 klórral reagáltatunk. (Elsőbbség: 1968. november 1.) • 4. Az 1. igénypont a) módszere és a 2. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy A helyén (a) képletű csoportot tartalmazó (IIc) képletű kiindulási anyagot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1967. november 3.) 5. Az 1. igénypont a) módszere és a 4. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Rx helyén hidrogénatomot és R2 helyén kdis szénatoimszániú alkil-csoportot tartalmazó (He) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1967. november 3.) 6. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy H± helyén aoetil-gyököt tartalmazó (IIc) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk. {Elsőbbség: 1967. november 3.) 7. Az 1. igénypont a) módszere és a 2. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy A helyén (b) képletű csoportot tartalmazó (He) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1968. november 1.) 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely az 1 ^-helyzetben telített vegyületet valamely kínomnál történő melegítéssel a megfelelő /^-vegyületté oxidálunk. (Elsőbbség: 1968. november 1.) 9. Az 1. igénypont a) módszere szerinti eljárás foganatosítási imódja, azzal jellemezve, hogy Rx helyén hidrogénatomot, R 2 helyén metil-gyököt és a 6-heryzetlben «-brórcHszuIbsztituenst tartalmazó (IIc) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1967. november 3.) 10. Az 1. igénypont b) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Rx helyén hidrogénatomot és R2 helyén metil-gyököt tartalmazó (IV) általános képletű kiindulási anyagot inert szerves oldószerben hrómimal reagáltatunk és egy kapott 5,ß, 6ß-izomert kívánt esetben megfelelő 5a, 6a-enantiomarré alakítunk. (Elsőbbség: 1967. november 3.) 11. Az 1. igénypont a) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, ázzál jellemezve, hogy RÍ és R2 helyén metil-gyököt és a ö^helyzetben 6a: -fluor-szubsztituenst tartalmazó (IIc) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1967. november 3.) 12. Az 1. igénypont a) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy RÍ helyén hidrogénatomot, R2 helyén mell
