159136. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,2,5-tiadiazol-származékok előállítására
159136 23 24 24. példa Szokásos módon az alábbi összetételű kapszulát állítjuk elő: Hatóanyag 5 mg Magnéziumsztearát 2,0 mg Laktóz (USP) 19,3 mg Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás racém vagy optikailag aktív (I) általános képletű 1,2,5-tiadiazol-származékok és sóik előállítására — a képletben R jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—5 szénatomos alkil-, 1—5 szénatomos alkoxi-, fenil-, fenil-1—3 szénatomos alkil- vagy —NR3 R 4 képletű amino-csoport, ahol R3 és R 4 a nitrogénatommal együtt 3—7 tagú, adott esetben egy vagy több hidroxil-csoporttal helyettesített gyűrűt képezhetnek, vagy egy további nitrogén- vagy oxigénatommal, és a közbezárt nitrogénatommal együtt adrtt esetben 1—3 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített 5- vagy 6-tagú gyűrűt alkothatnak, R1 jelentése h'drogénatom vagy .1—5 szénatomos alkíl-fssoport, R2 jelentése adott esetben hidroxil-csopórttal helyettesített, telített vagy telítetlen, 2—6 szénatomot tartalmazó alkil-csoport, vagy R1 és R' 2 a közbezárt nitrogénatommal és egy oxigénatommal együtt 4—6 tagú gyűrűt képezhetnek —, azzal jellemezve, hogy a) valamely (V) általános képletű epoxid-vegyületet — ahol R jelentése a fent megadott —, vagy valamely (IV) általános képletű halohidrint — ahol R jelentése a fent megadott, és Halo halogénatomot jelent —" (VI) általános képletű aminnal reagáltatunk — ahol R1 és R 2 jelentése a fent megadott —, vagy b) valamely (IX) általános képletű propanolamin-származékot — ahol R jelentése a fent megadott — (X) általános képletű Vegyülettel 10 reagáltatunk — ahol R2 jelentése a fent megadott, és Halo halogénatomot jelent —, kívánt esetben az R helyén klór- vagy brómatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket (VIII) általános képletű aminokkal reagáltatva R helyén —NR-'R4 csoportot tartalmazó származékokká alakítjuk, és/vagy kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületeket sóikká alakítjuk, és/vagy 'kívánt esetben a racém vegyületeket optikai izoímerjeiikre választjuk szét. (Elsőbbsége: 1968. május 22.) 2. Az la. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy R helyén 15 morfolino-csoportot, R1 helyén hidrogénatomot, és R2 helyén izopropil- vagy terc.butil-csoportot tartalmazó vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1968. május 22.) 20 3. Az la) igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy R helyén klóratomot, R1 helyén hidrogénatomot, és R 2 helyén izopropil- vagy terc.butil-csoportot tar-25 talmazó vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1968. május 22.) 4. Az la) igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy optikailag 30 aktív 3-klór-4-(3-terc.butilamino-2-hidroxipropoxi)-l,2,5-tiadiazolt morf óimnál reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1969. április 21.) 35 40 45 5. Az lb) igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 3-morfolino~4-(3-amino-2-hidroxipropoxi)-l,2,5-tiadiazolt terc.butilhalogeniddel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1968. május 22.) 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1—5. igénypont szerint előállított vegyületet kívánt esetben a gyógyszeriparban felhasználható hordozó- és/vagy hígítóanyagokkal együtt önmagában ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1969. május 22.) 3 rajz A kiadásért íelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7108850. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 12
