159093. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-amino-penicillánsav vizes oldatának aelőállítására

159093 15 18 4 óra múlva megállapítható, hogy a penicillin V 61%-a átalakult 6—APA-vá. Ezt a kísérletet megismételjük benzhidrazid nélkül: a konverzió 6—APA-ra 9% volt. Bár a fentiekben a találmány több lehetséges kiviteli változatát ismertettük, a szakemberek számára nyilvánvaló, hogy számos egyéb változat is lehetséges anélkül, hogy a találmány körét túllépnénk. A 6—APA-aktivitást J. Bomstein és W. G. Evans módszerével (Anal. Chem. 37,1965, p. 576.) határoztuk meg. Szabadalmi igénypontok 1. Eljáirás 6-aanmbpenacillánsav vizes oldatának előállítására, melynek során 2—-12%-os vizes természetes penicillinoldatot, vagy annak sójának oldatát Streptomyces lavendulaé ATCC 21138, Streptomyces lavendulaé ATCC 13664 vagy E. coli ATCC 11105 penicillinamidázt termelő törzsek ép vagy zúzott sejtjeivel, vagy ezekből a törzsekből nyert oldható amidázzal inkubáljuk, 6,0—11,0 közötti pH-, és 10—60 °C hőmérsékleti tartományban, 2—24 órán át, azzal jellemezve, hogy a reakcióelegyhez legalább 1% hidrazidot, így fenilecetsavhidrazidot, naftilecetsavhidrazidot, glicinhidrazidot, vajsavhidrazidot, t-bu-5 tilkarbazátot vagy IV képletű hidrazidot adunk, mely képletben R1 hidrogénatom, rövidszénláncú alkilgyök vagy hidroxicsoport. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítá-10 si módja, azzal jellemezve, hagy a hőmérsékletet 20—50 °C közötti tartományban választjuk meg, a pH-t 6,5—9,0 között állítjuk be, penicillinként penicillin G vagy penicillin V, vagy ezek sójának 2,12%-os oldatát használjuk; a hidrazidot 1—4% 15 koncentrációban alkalmazzuk, és az inkubációt 2—12 órán át végezzük. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a pe-20 nicillihként penicillin V vagy sójának 2—12%-os vizes oldatát használjuk; a hidrazidként benzhidrazidot alkalmazunk; a pH-t 7,5 és 8,5 közötti értékre állítjuk be, és az inkubációt Streptomyces lavendulaé ATCC 21138 ép sejtjeivel végez-25 zük, 35—45 °C hőmérsékleten. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7108845. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 8