159086. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-fenilimino-pirrolidinek előállítására
9 159086 10 Amint az a fenti eredményekből kitűnik, a 3 189 648 sz. USA szabadalmi leírásban ismertetett 2-(3,4-diklórfenil)-imino-N-metil-pirrolidin a melegvérű állatokra nézve sokkal mérgezőbb és kevésbé hatékony, mint a megfelelő etil- és n-propil-homológ. B) példa A hatóanyag petét és kifejlett atkát pusztító hatásának in vitro vizsgálata. Az ovicid hatást az A példában leírt módszerrel határozzuk meg. A hatóanyagkészítmény kifejlett atkát pusztító hatását a kezelés után 24 órával vizsgáljuk. A hatóanyagkészítménybe bemártott atkák végtagjainak és törzsének egy finom tűvel való ingerlés hatására bekövetkező spontán mozgását vizsgáljuk a hatóanyaggal nem kezelt atkák hasonló mozgásával szemben. A hatásosságot %-ban adjuk meg, és 100%-nak azt az esetet tekintjük, ha a törzs és a végtagok egyáltalán nem mozognak, 0%-nak pedig azt az esetet, amikor az atkák végtagjainak és törzsének mozgása normális. A következő táblázatban megadott koncentrációknál a hatóanyag kifejlett atkát pusztító hatása mindig azonos az ovicid hatással, kivéve azokat az eseteket, melyeket a „kifejlett állatot nem pusztítja" megjelöléssel jeleztünk. I. táblázat A petét és a kifejlett állatot pusztító hatás in vitro vizsgálata A Boophilus Biarra törzszsel szemben a petét és kifejlett állatot 100%- 50%Szám Hatóanyag (képletének száma) Fizikai állandók pusztító hatás kifejtéséhez szükséges hatóanyagkoncentráció (súly%) 47 48 49 50 51 52 LII fpo,04: LIII fp0 , 2 : LIV fpcos: LV f p0 ,i: LVI fpo,2 : LVII fPl , 0 : 186—193" 150—155° 138—145° 138—145° 130—135° 158—163° 0,1 0,1 0,1 0,1 0,3 0,1 0,05 0,03 0,03 0,08 0,1 0,03 a kifejlett állatot nem pusztítja 10 25 30 35 40 45 50 55 60 65 Szám 15 53 54 20 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 67 68 69 70 Hatóanyag (képletének száma) Fizikai állandók A Boophilus Biarra törzszsel szemben a petét és kifejlett állatot 100%- 50%ig ig pusztító hatás kifejtéséhez szükséges hatóanyagkoncentráció (súlyO/o) LVIII fp0í7 : 167—172° LIX fpo,3 : LX fp0 , 2 : LXI fpo,6 : LXII £p0 , 7 : LXIII fp0 , 5 : LXIV fp„,8 : LXV fpfl , 6 : 168—174° 184—191° 179—185° 175—183° 139—142° 0,01 0,008 a kifejlett állatot nem pusztítja 0,1 0,1 0,3 0,1 0,03 0,05 0,03 0,1 0,05 0,01 133—136° 131—134° LXVI fPl , 5 : 186—190° LXVII fp„,2 : LXVIII Ep0 , 5 : LXIX.fp0 , 3 : 171—176° 173—177° 161—167° LXX fpo,3 : 155—162° LXXI fpo,2 : LXXII fp0 , 8 : LXXIII fp0 , 5 : LXXIV fp0 , 5 : LXXV fp„,5 : 156—161° 162—166° 174—179° 159—166° 161—167° a kifejlett állatot nem pusztítja 0,1 0,03 0,1 0,03 a kifejlett állatot nem pusztítja 0,03 0,02 a kifejlett állatot nem pusztítja 0,1 0,03 0,01 0,03 a kifejlett állatot nem pusztítja 0,1 0,05 a kifejlett állatot nem pusztítja 0,03 0,02 a kifejlett állatot nem pusztítja 0,03 0,02 0,03 0,1 0,1 0.03 0,01 0,03 0,008 0,03 C) példa In vivo vizsgálat szarvasmarhán. 3. g hatóanyagot összekeverünk egyenlő súlymennyiségű etilénglikol-monometiléter és nonilfenil-poliglikoléter keverékének 7 g-jával. Az így kapott tömény emulziót vízzel az esetenként kívánatos felhasználási koncentrációra hígítjuk. Az így kapott hatóanyagkészítménnyel olyan szarvasmarhákat permetezünk be, melyeket előzőleg 12-szer megfertőztünk a Boophilus mic-5