159011. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzofurán-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. IX. 05. (GE— 796) Svájci elsőbbségei: 1968. IX. 06. (13 442/68), 1969. VII. 16. (10 832/69) Közzététel napja: 1970. XII. 05. Megjelent: 1972. III. 15. 159011 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 5/36 M , J Feltalálók: Dr. Jaeggi Knut Alfred vegyész, Basel, I>r. Benner Ulrich vegyész, Riehen bei Basel, Svájc Tulajdonos: J. R. GBIGY A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás benzofurán-származékok előállítására A találmány értékes faxmakológai tulajdonságokat mutató új benzofurán-származékoknak, é vegyületek szervetlen vagy szerves savakkal képezett addiciós sóinak, valamint az említett vegyületeket hatóanyagként tartalmazó 5 gyógyszerkészítményeknek az előállítására vonatkozik. Meglepő módon azt találtuk, hogy a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő io új benzofurán-származékok — e képletben Rí 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R2 és R 3 legfeljebb 3 szénatomos alkilcsoportokat, vagy a két jel a szomszédos nitrogénatommal együtt, —NR2R3 csoportként 1-pirrolidinil-, piperidinovagy morfolino-^csoportot képvisel -— valamint szervetlen vagy szerves savakkal képezett addiciós sóik értékes farmakológai tulajdonságokat, különösen analgetikus (fájdalomcsillapító) és pazmolitikus (görcsoldó) hatást mutatnak. Emellett toxikusságuk viszonylag csekély és a szervezet által jól elviselhetők; a központi idegrendszerre nem fejtenek ki tompító hatásokat. E tulajdonságaik alapján ezek a vegyületek kiválóan alkalmasak a különböző eredetű fájdalmi állapotok, többek között görcsös természetű fájdalmak csillapítására, illet-15 20 25 30 ve megszüntetésére szolgáló, orális, rektális vagy parenterális beadásra kerülő gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként való alkalma-Az (I) általános képletű vegyületek és savakkal képezett addiciós sóik, pl. a 2-(p-etoxibenzil)-5-klór-3-[2-(dietilamino)-etil]h2,3-dihidro-3--benzofuranol, a 2-{p-etoxibenzil)-2,3-dihidro-3--[2-(l-pirrolidinil)-etil]-5->klór-3-benzofuiranol és hidrokloridjaik orális vagy intraperitoneális beadás esetén egéren kifejtett analgetikus hatásosságát pl. az úgynevezett hevítőlapos próbával állapíthatjuk meg A, D. Woolfe és G. McDonald (J. Pharmacol. Exptl. Therap. 80, 300, 1944) mószere szerint, amelynél az egérnek az 56 C° hőmérsékletre melegített lapra történő ráhelyezése után mérik a reakcióidőnek a vizsgálandó hatóanyag által okozott meghosszabbítását. Kimutatható továbbá e vegyületek analgetikus hatásossága >H. Frielbel és Cl. Reidhle, Arch. exp. Path, und Pharmakol. 226, 551, 1955, kísérleti elrendezése szerint, a vizsgálandó anyaggal intraperitoneális vagy orális úton kezelt egér farkának hősugárzás útján történő izgatása esetén mutatkozó reakeióidő-meghoszszabbodás alapján is. Az új vegyületek muszkulotrop-spazmolitikus hatásossága pl. izolált tengerimalac-bélen mutatható ki, a báriumkloriddal kiváltott kontrakció gátlására szükséges 159011
