158988. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-fenil-4-alkil-3H-1,4-benzodiazepin-2,5-/1H,4H/-dionok előállítására

158988 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új 1-fenil-4-alkil-3H-l,4-benzodiazepin-2,5-[lH,4H]-dion-származékok előállítására — ebben a képletben Rí hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, YÍ-2 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy allilcsoportot, R;; hidrogén- vagy halogénatomot vagy nitro-, trifluormetil-, ciano- vagy 1—2 szénatomos alkilcsoportot, R/i hidrogénatomot, Rs hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1—2 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot, RG hidrogénatomot vagy 1—2 szénatomos alkilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű antranilsavszár-10 15 20 mazékot — ebben a képletben Rj—R« a fenti jelentésűek —a) egy alkalmas halogénezőszerrel átalakítunk a megfelelő savhalogeniddé, és ezt adott esetben egy tercier szerves bázissal kezeljük, vagy ß) egy savanhidriddel, illetve savhalogeniddal közvetlenül gyűrűvé zárjuk, vagy hogy b) egy III általános képletű diamidot — ebben a képletben Rí—Rß a fenti jelentésűek, és X halogénatomot jelent — alkalmas oldószerben alkálifémalkoholáttal hevítünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése az I általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy egy vagy több I általános képletű vegyületet a gyógyszerkészítmények önmagában ismert hordozó-és egyéb segédanyagaival keverünk és a keveréket tablettákká, drazsékká, kúpokká, valamint egyéb szokásos gyógyszerkészítményekké alakítjuk. 1 rajz, 3 képlet Á kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7108608. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-4