158953. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázisosan szubsztituált indolinok előállítására
25 158953 26 1,5 mm lyukbőségű szitán granuláltuk, és 45 C°-on megszárítottuk. A granulátumot újra átdörzsöltük az említett szitán, és a többi segédanyaggal összekeverve tablettákká sajtoltuk. Egy tabletta súlya: 220 mg. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I éltalános képletű új bázisosan szubsztituált indolinok, továbbá szerves vagy szervetlen savakkal alkotott savaddíciós sóik, valamint cisz-transz-izomerjeiik előállítására — ebben a képletben Rí 1—5 szénatomszámú alkilcsaportot jelent, R2 és R 3 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogén- vagy klóratomot, 1—2 szénatomos alkil- vagy alkoxicsopoirtot jelentenek, R4 és R 5 azonosak vagy különbözők lehetnek, és 1—5 szénatomos, adott esetben cikloalkilcsoporttal szubsztituált alkilesoportot, 3—S szénatomos alkenilcsoportot vagy 5—7 szénatoimos cikloalkilcsoportot jelentenek, R4 és R 5 azonban a köztük levő nitrogénatemimal együtt telített, egygyűrűs, heterociklusos, 5- vagy 6-tagú gyűrűt is alkothatnak, amely adott esetben még egy oxigénatommal vagy egy további mitroigénatomimal lehet megszakítva és.' vagy egy '1—3 szénatomos alkilcsoporttal vagy egy fenilcsóporttal lőhet szubsztituálva, A 2—4 szénatomos, kétértékű alifás szénhidrogéncsoportot jelent, és n értéke 1 vagy 2, ha R3 hidrogéntől eltérő jelentésű —, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű pszeudoindolt — ebben a képletlben Rí—-R5, A és n a fenti jelentésűek — redukálunk, és adott esetben a kapott cisz-transz izomer keverékeket szétválasztjuk, és/vagy a kapott vegyületeket kívánságra savaddíciós sóikká alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót naszcensz hidrogénnel hajtjuk végre. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási miódja azzal jellemezve, hogy a naszcensz hidrogénnel való redukcióhoz valamilyen nem-nemes fémet használunk sav jelenlétében vagy felületileg amalgámozott alumíniumot vizes karbinol vagy víztartalmú éter jelenlétében. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 és/vagy R3 klóratomtól eltérő jelentésűek, azzal jellemezve, hogy a redukciót altoáli'fémmel, alkáliföldfémmel vagy ezek amalgámjával végezzük egy karlbinol jelenlétében. 5 5. A 2., 3. és 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja .azzal-jellemezve, hogy a redukciót oldószerben, 20 és 150 C° közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 10 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót komplex íémhidriddel hajtjuk végre. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-15 sítási módja azzal jellemezve, hogy a II általános képletű vegyületet elektrolitikusan redukáljuk. 8. Az 1. vagy 7. igénypont szerinti eljárás 20 foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az elektrolitikus redukciót savas-vizes oldatban, ólomelektródokkal hajtjuk végre. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-25 sítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí a fenti jelentésű, R2 és R3 a fenti jelentésűek klóratom kivételével, R4 és R 5 pedig a fenti jelentésűek alkenilcsoport kivételével, azzal jellemezve, hogy 30 a redukciót katalitikusan gerjesztett hidrogénnel hajtjuk végre. 10. Az 1. vagy 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a 35 katalitikus redukciót nemesifémkatalizátorokkal, kis túlnyomáson, és 20 és 1O0 C° közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. ill. Az 1. vagy 9. igénypont szerinti eljárás 4Q foganatosítási miódja azzal jellemezve, hogy a katalitikus redukciót Raney-nikkel vagy réz-króimoxid jelenlétében 100—1200 att nyomáson, 1O0 és 200 C° közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 45 12. Az 1., 9. és 10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a katalitikus redukciót nemesfémkatalizátorokkal, savas, vizes oldatban hajt„ juk végre. 50 13., A 3. vagy 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében a 2-áÚású alkilcsoport. és a 3-éllású árucsoport egymáshoz képest cisz-helyzetlben van, azzal jellemezve, hogy a redukciót cinkkel vagy ónnal híg ásványi sav jelenlétében, vagy felületi• leg amalgámozott alumíniummal, vagy elektrolitikus úton hajtjuk végre. 14. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I képletű sztereoizomer indolszármazék előállítására, amelyben a '2-állású g5 alkilcsoport és a 3-áIlású árucsoport egymáshoz 13
