158839. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-fenil-4-alkil-2-amidazolon származékok előállítására

158839 9 fokon 1 óra hosszat keverjük, majd 1 óra hoszszat forraljuk visszaifolyató hűtő alatt. Lehűlés után a reakcióelegyet csökkentett nyomáson bepároljuk és a kapott maradékot 30 ml 25%os kénsavval vízfürdőn melegítjük. A levált szilárd terméket szűréssel elkülönítjük, vízzel alaposan mossuk és vákuumban megszárítjuk. Az így kapott l-(:

2-hidroxifenil)~4-etil-2-imidazolon etanolból történő átkristályosítással tisztítható tovább. 11. példa: Kapszulázott gyógyszerkészítmény előállítása. Alkotóanyagok 1 -(4-metoxif enil)-4-metil-2-imidazolon kukori'cakeményítő Mennyiség kapszulánkint 100 mg 200 mg A fenti anyagokat alaposan összekeverjük és kétrészes száraz kemény zselatinikapszulákba töltjük. 12. példa: Tablettázott készítmények előállítása. Mennyiség Alkotóanyagok tablettánkint l-!(4^fluorfenil)-4-metil-2-imidazolon 50 mg kukoricakeményítő 130 mg tejcukor 160 mg „Cab-O-Sil M- 5" 4 mg zselatin •5 mg magnéziumsztearát 1 mg A fenti anyagokat alaposan összekeverjük és orális beadásra alkalmas, egyenkint 50 mg hatóanyagtartalmú tablettákká sajtoljuk. A tablettákat a finomabb adagolás löhetövététele érdekében osztóhoronnyal láthatjuk el. 10 15 20 25 30 35 40 45 10 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű imidazole nszármazékok — e képletben R hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomoí, vagy pedig trifluormetil-, rövidszénláncú alkil-, rövidszénlánoú alkiltio-, rövidszénláncú alkoxi-, hidroxil- vagy rövidszénláncú alkanoiloxi-csoportot, Rj rövidszénláncú alkilcsoportot képvisel — előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — ahol R és Rj jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, X és Y pedig külön-külön rövidszénláncú aikilcsoportokat, vagy pedig együtt egy rövidszénláncú alkilénesoportot képviselnek — savval katalizált gyűrűzárási reakciónak vetünk alá. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként vizes kénsavat alkalmazunk és a reakciót 20 C° és 120 C° közötti hőmérsékleten folytatjuk le. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű vegyületként oly dietilacetált alkalmazunk, amelyben Rj helyén metil- vagy etil-csoport áll. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyulladásgátló, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott vegyület (1) gyógyászatilag hatásos mennyiségét valamely gyógyszerészeti célókra alkalmas hígítószerrel vagy vivőanyággal és adott esetben más szokásos gyógyszerészeti segédanyagokkal kombinálva, belső használatra, célszerűen orális beadásra alkalmas gyógyszerkészítménnyé, pl. tablettává vagy kapszulává készítjük el. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7108441. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 5