158834. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3 helyen kéntartalmú csoportot tartalmazó cephalosporin-származékok előállítására

43 158834 44 eltávolítását szobahőmérsékleten, -brifluorecetsav és anizol lelegyével végezzük. 6. A 3—4. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy a 2,2,2-•^trilklóretil-JCSioipart eltávolítását cink/ecetsav, cink^hanígyasav, oink/rövidszénláncú alkohol vagy cink/ipiridin rendszernél végezzük. 7. Az 1—6. igénypontok bármelyitoe szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 7;/^amino-j

vegyületnék, vagy származékának savaddiciós sóját acilezzük. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módija, azzal jellemezve, hogy savaddiciós sóként Valamely hidrogén-szénhidrogén-szulfonátot alkalmazunk. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy hidrogén^zénlhidrögién-szuMonátként hidrogén^alkilibenzolszultfonátot, vagy növMszénlánoú hidrogénalkánszulfonátot alkalmazunk. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hidrogén-szérihidírogén-szülfonátlként hidrogén-íp-toluolszulifonátot, vagy hidrogén^mietánszuifonátot alkalmazunk. 111. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 7^-aimino-vegyület 4-fearboxil-csopartját szilil- vagy szitannilészter-csoporttá alakítjuk. 1!

2. Az 1—10. igénypontok .bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az aeilezésí vizes közegben savhalogemiddel végezzük. 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az acilezést siavmiegkötőszer jelenlétében hajtjuk végre. 14. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savmegkötőszerként nátriumihidrogéinkarbonátot alkalmazunk. 16. A 9—13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely vízzel elegyedő keton, vagy tetrahiidroíurán vizes oldatában hajtjuk végre. Ifi. A 15. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy vízzel elegyedő ketonként aeetont alkalmazunk. 17. Az 1—1:6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azizal jellemezve, hogy a reakciót 5—7 pH-értékán hajtjuk végre. 15. Az 1—17. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0—25 C° hőmérséklettartományban hajtjuk végre. '19. Az 1—lil. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemeave, hogy az acilezést szerves oldószeres közgeben, savhalogeniddel végezzük. 20. A 19. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módija, azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként etilacetátot alkalmazunk. 21. Az 1—11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzial jellemezve, hogy az acilezést lényegében vízmentes körülményék között, folyékony fázisban, 15-nél nagyobb dielektromos állandójú közömbös. Dewis-bázis, és hidrogénhalogenid-imegköítcszar jelenlétében savíhalogeniddel vagy vegyes anhidriddel végezzük. 22. A 2,1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzial jellemezve, hogy Lewisbázisként valamely tercier nitrogénatomot tartalmazó vegyületet alkalmazunk. 23. A 2Í2. igénypont szerinti eljárás -foganatosítási módija, azzal jellemezve, hogy Lewisbázisikiént N,íN-dimetilformamidot vagy N,iN-dimetilacetamidot alkalmazunk. 24. A 21. vagy 22. igénypont szerinti eljárás foganatosíttási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 3ÖJiál nagyobb dielektromos állandójú Lewis-bázis jelenlétében hajtjuk végre. 25. A 24. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja, azzial jellemezve, hogy a reakciót 30—40 közötti diélekitromos állandójú Lewis-ibázis jelenlétében, hajítjuk végire. 26. Az 1—.25. igénypontok bármelyike szerinti eljáráis foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savhaloganidként siavkloridot vagy s-avbroimidot alkalmazunk. 27. A 26. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a savkloriddal végzett acilezés során az X

4- = NH2 csoportot halogénhidrogénsav-Jaddiciós sója formájában védjük. 28. Az 1—27. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az adott esetben jelenlevő •aminoHCSoportofcat t-ibutoxiklarbonil-, tritil- vagy 2,2,2-^triklóretil-^csoporttal védjük. 29. Az 1/b. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azizal ijelleimezve, .hogy a PCrL-csoport helyén acetoxiimötil-csoportot tartalmazó (VI) általános képletű vegyületeik tioéterré alakítását valiamely tiollal végezzük. 30. A 29. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldatban 15—l'OO C°-on hajtjuk végre. 31. A 29. vagy 30. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 1 mól-^ekvivalens 3-iaeetoximetilHvegyületet 1— 10 niólekvivalens tiollal reagáltatunk. 32. A 29—31. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 5—8 pH-tiartományban hajtjuk Végre. 33. A 32. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 6—7 pH-tartományban hajtjuk végre. 34. A 29—-33. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási .módja, azzal jellemezve, hogy a realkiciót poláros közegben hajtjuk végre. 35. A .34. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módíja, azzal jellemezve, hogy poláros közegként a tíolt alkalmazzuk. 36. A 29—'35. igénypontok bármelyike szerinti eljárás fcgianatosítási módja, azzal jellemez-10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 80 22