158788. lajstromszámú szabadalom • Röntgenkontrasztanyag és eljárás annak előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 158788 Bejelentés napja: 1969. VII. 23. (BA—2256) Közzététel napja: 1970. XII. 05. Megjelent: 1971. XII. 31. Nemzetközi osztályozás: C 07 c 103/14; A 61 k 27/08 "V \ feí^Jf ••.* * Feltalálók: Prof. Dr. Felder Ernst vegyész, Milano, Prof. Dr. Pitre Davide vegyész, Milano, Olaszország Tulajdonos: Bracco Industxia Ohimioa, Milano, Olaszország Röntgenkontrasztanyag és eljárás annak előállítására A találmány tárgya eljárás az I képletű 4,7,10,il.3-tetraűxahexadekánJl,!l6-dioil-bisz-(3--kiarhoxi^^ß-trijodanilid) és ezen vegyület mean, toxikus, vízoldható fém- és aminsóinak előállítására, amely röntgenkontrasztanyagként használható. Röntgenkontrasztainyagként való felhasználásikor a találmány szerinti vegyületeket előnyösen parenterálisan epelkontrasztanyagként v használjuk. 10 A szájon át beadott epekontrasztanyagok hátránya az, hogy csak néhány órával az adagolás után teszik lehetővé az epekiválasztó szervek kontraszt képének .kimutatását. Emellett a kontrasztanyagok árnyképének minősége kü- 15 lönhö'ZŐ külső körülmiényektől függ és emiatt gyakran megbízhatatlan eredményt ad. Az eddig ismert intravénásán beadott epekontrasztanyagok hátránya abban mutatkozott, 20 hogy nem kielégítő mértékiben koncentrálódtak az epekiválasztó szervekben. Az adagölt kontrasztanyagok klb. azonos mennyisége a vizeletbe került. A leggyakrabban alkalmazott parenterális kölecisztogiráfiai kontrasztanyagok hátránya abban mutatkozott, hogy egyes esetekben a pá- B: ciensnél halálesetet is okoztak. (Vö. La Radiológia Medica, Vol. LH. 1966 július, p 626--S67.) 30 A fentiek alapján szükségessé vált olyan epekontrasztanyag előállítása, amely intravénás beadás után specifikus anódon az epében koncentrálódik, mérsékelt mennyiségiben kerül a vizeletbe és emellett jól elviselhető. Tbváíbbi követelményt jelent az is, hogy a kontrasztanyagnak a véráramból az epéibe történő 'transzportja különlegesen nagy sebességgel történjen, vagyis a kontrasztanyag magas biliáris transzportmaximiumot mutasson. Meglepő módon azt találtuk, hogy a 4,7,10,!! 3--tetraoxahexadelkán-il,[li8-dioilHbisz^(3^karboxi-2,'4,'6-trij'óid-fanirid) (A anyag) kielégíti a specifikus, parenterális epekontrasztanyaggal szemben támasztott követelményeiket. A következő I., II. és III. táblázat kvantitatív adatokkal bizonyítja ezeket a tulajdonságokat, éspedig összehasonlítva a két előzően ismert és gyakorlatban már alkalmazott, B és C jelzésű parenterális kolecisztográfiai kontrasztanyagokkal. A táblázat adatait mindenkor azonos módszerekkel és azonos külső körülmények mellett határoztuk meg. Az alkalmazott betű jelölések értelmezése a következő: A 4,7,l| 0 ! 18-tetraoxa!hexiadekán-il,il6-dioil-'bisz-H(3-ka:riboxi-! 2,4,6-<trijód-anilid), BIC 10' 610) Adipinoil-lbisz-j(.3-fkarboxi-2,4,6-trij.ód-anilid), (Adipiodone), 2 776 241 számú USA szabadalmi leírás. 158788
