158781. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbamidsavészterek előállítására
5 158781 6 A találmány szerinti eljárással előállított új vegyületek emlber- és állatgyógyászati szempontból jelentősek, különösen pedig nematóda-fertőzések kezelésére alkalmasak. Ezen kívül fungicid hatással rendelkeznek Aspergillus niger, Aspergillus fumigatus, Aspergillus nidulans, továbbá trichodhyton-iajták és Candida albicans ellen, egészen 4 //-milliliter koncentrációig. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek anthelmintikus hatását — az 1—7 példákban előállított vegyületek példáján — az alábbi táblázatban mutatjuk be. A találmány szerinti eljárással előállítható többi vegyület szintén hasonló hatással rendelkezik. 10 15 óra alatt 40,5 g (0,25 mól) piroszónsav-jdietilésztert adunk. Az adagolás közben az anyag G02 -fejlődés közben feloldódik, s a későbbiek során a végtermék kiválik. Az elegyet éjszakán át állni hagyjuk, másnap 150 ml petrolétert adunk hozzá, vákuumban leszívatjuk, petroléterrel mossuk és megszárítjuk. Ilyen módon 49,9 g IV. képletű vegyületet kapunk. (Op. 180-^181 C°.) Az anyag egy részét elemzés céljából forró jégecet-könnyű benzin elegyben átcsapjuk, majd 1:10 C°-on megszárítjuk. Elemzés CxaHxsNsOa (mólsúly 271,27). 1. példa: Számított: C 57,56% H 4,83% N 25,82% 20 O 1,1,,80% 39,,8 g (0,2 mól) 2-[pirazoliHl)]-5-amino-benz- Talált: C 57,57% H 5,08% N 25,35% imidazol és 100 ml etanol szusztpenziójához egy O 12,45% Parazitatörzs Stádium Adagolás Vegyület 1000 Dózis mg/kg 500 250 100 50 25 Parazitairtás hatásossága, 10 5 % Hymenoleptis nana—M kifejlett 4 x p.o. 4 x p.o. 5 x sjc. 5 x s.c. 7 2-tiaz. 1 2-tiaz. 100 100 82 100 0 100 0 60 0 ? 100 0 — — Hymenolepis diminuta—R - kifejlett 4 x p.o. 5 xp.o. 7 2-tiaz. — 100 100 100 99 100 0 1O0 100 100 — Hymenolepis microstoma—M kifejlett 5 x p.o. 5 xp.o. 5 x s.c. 1 2-tiaz. 1 100 97 100 80 75 86 75 0 . 50 90 0 0 Cysticercus—M lárva 5 xp.o. 1 100 100 90 0 Strongyloides ratti—R kifejlett 3 x p.o. 3 x p.o. 3 x s.c. 3 x s.c. 7 2-tiaz. 1 2-tiaz. 100 100 100 100 100 100 ,100 100 100 100 100 100 100 99 100 100 100 47 100 90 86 0 100 — 0 — 0 — lárva 55 óra 1 x p.o. 1 x p.o. 1 2-tiaz. 99 100 100 100 99 99 100 85 100 80 90 73 38 0 0 kifejlett 1 x p.o. 1 x p.o. 1 2utiaz. 100 100 100 100 100 100 100 97 100 99 37 36 0 24 0 Ascaris-Larven—M lárva 5 x p.o. 5 x s.c. 1 1 99 99 87 90 50 90 50 0 — Aspiculuris—M (Oxyuren) kifejlett 4 x p.o. 4 x p.o. 7 2-tiaz. 100 100 100 0 80 0 80 0 Syphacia—M (Oxyuren) kifejlett 4 xp.o. 4 x p.o. il 2-tiaz. 100 100 100 100 100 ' 95 98 90 95 76 88 61 55' -'—•Heberakis—M kifejlett 4 x p.o. 4 x p.o. 7 2-tiaz. 100 100 100 100 0 100 50 :o — '<'•'••'
