158772. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izotiocianobenzazol-származékok előállítására
158772 17 keresztül keverés és visszafolyatás közben forralunk. Az elegyet ezt követően forrón szűrjük, a szűredéket szárazra bepároljuk és az olajos maradékot aceton-toluol elegyből átikristályosítjuk. Az így kapott 2-: (4'-izotiocianofenil)-bi3nzoxazol olvadáspontja 156—158°. 13. példa: 14,4 rész 2^(3'-izotioci;anofenil)-íb3nzÍ!midazol-hidroikloridot 17 rész káliumkarbonáttal 500 térfogatrész vízmentes acétonban 60 percig keverés és visszafolyatás közben forralunk, majd 10 18 6,3 térfogátrész benzoilikloridot csepegtetünk hozzá 30 térfogatrész vízmentes acetonlban oldva. Az anyagot keverés és visszafolyatás közben 6 órán keresztül forraljuk, ezután forrón leszűrjük, a szűredéket szárazra pároljuk, -JZ olajos maradékot toluolban oldjuk, aktívszenet adunk hozzá, majd szűrjük, bepároljuk és az olajos maradékot éteriből kristályosítjuk. Így 1--benzoil^2:-(3'-izotioíCÍanofenil)Hbenzimidazolt kapunk 124—125° olvadásponttál. A következő táblázatokban levő hatóanyagokat analóg módon állítjuk elő. I. Táblázat La. általános képletű 2-fenil-benzkmdazolok Szám Rí R2 R3 R4 R5 R6 R7 Só Op. 1 —NOS H H H H H H 204—207° 2 —NCS H H H H H H HCl 280—2915° 3 H H H —NCS H H H — 326—228° 4 Cl H H H —NCS H H — 305°boml. 5 Cl H H H —NCS H H HCl 280—315° 6 —NCS H H H N02 H H 7 —N02 H H H —NCS H H 8 —NOS H H H —COOH H H 9 CH3 S— H H H —NOS H H 10 terc.—C4 H 9 — H H H —NCS H H 11 —NOS H H H —OOiNH2 H H 12 —NCS H H H —CON(CH3 ) 2 H H 13 —NCS H H H Br H H 14 —NCS H H H —N(CH3 ) 2 H H 15 H H H H —NCS ^CH=qCH~OH= CH— 16 —NCS H H H —NH1CH3 H H 17 CH3 -iCON,H— H H H —NOS H H 18 —NCS H H H —NHCOCH3 H H 19 -JNCS H H H H —CH= OH-4CH= CH— 20 —NCB H H H —CH, H H 2:1 —(NOS . H H CH3 ^CH3 H H . 22 —NCS H H H —OH H H 23 —NCS H H H —O—CH2 —CH: =CH2 H H 24 —NCS H H H —£>—'CH2—iOH= -CH2 H H 25 —NCS H H H —O—CH2 OH 2 — -N(OH3 ) 2 H H 26 —NOS H H H •^O—COCHj H H 27 HOOC— H H H -jsrcs H H 28 —NCS H H H —COOOH3 H H 29 CF3 H H H —NCS H H 30 —JNCS H H H —CH2 —CH 3 H H 31 —NCS H H H —COCH3 H H 9
