158755. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-benzodiazepin-2-on származékok előállítására
-^ SZABADALMI 1587S5 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS A Nemzetközi osztályozás: jßSmk, C 07 d 53/06 wS Bejelentés napja: 1970. I. 30. (SU—507) iw% Japán elsőbbsége: 1969. I. 31. (7681/69) í ' t' '--"ir ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1970. X. 24. Megjelent: 1971. XII. 31. í ' t' '--"ir Feltalálók: Inába Shigeho vegyész, Takarazuka-shi, Akatsu Mitsuhiro vegyész, Ikeda-shi, Yamamoto Hisao vegyész, Ndshinomiya-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company LTD. cég, Osaka, Japán Eljárás l,4-benzodiazepin-2-on származékok előállítására A találmány l,4-4benzodiazepin,-,2-on .származékok- előállítására szolgáló új eljárásra vonatkozik. Közelebbről megjelölve a találmány (I) általános képletű l,4-benzodiazepin-2-on származékok — ahol X hidrogén- vagy halogénatomot, R hidrogénatomot, legfeljebb 4 szénatomos alkü-csoportot, cikloalMlmetil-csoportot, vagy Rí -A—JNN R? képletű csoportot jelent, melyben RÍ hidrogénatom vagy legfeljöbib 4 szénatomos alkil-csoport, R2 legfeljebb 4 szénatomos alkil-esoport és A 1—4 szénatomos alkilén-csoport — vagy azok sói előállítására szolgáló új eljárásra vonatkozik;, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános kópletű 2Haminömetil-indolHSzármazékot — ahol R és X jelentése a fentiekkel egyezik — vagy annak sóját valamely alkalmas oxidálószerrel kezeljük. Az (I) általános képletű l,4-benzodiazepin-2--on származékban a halogénatom klór, bróm, jód és fluor lehet; a rövidszénláncú, 1—4 szénatomos alkil-csoport metil-, etil-, propil-, butil-csoport és ezek izomer je lehet; a cikloalkilmetil-osoport pl. ciklopropilmetil-, ciklobutil-2 metil-, cikloiheptilmetil- és ciklohexilmetil-cso-5 port lehet; az —A—! N Rí Rj képletben levő mono- vagy dialkilamino^allkil-csoport pl. me-10 tilaminoetil-, etilaminoetil-, metilaminopropil-, etilaminopropil-, dimetilaminopropil-, dimetilaminometil-, dimetilaminoetil-, dietilaminoetil-, 2-dietilaminoj lHmetiletil-csoport lehet. Az (I) általános képletű l,4-benzodiazepin-2-15 -on származékok kiváló hatású trankvillánsok, izomrelaxánsok, görcsoldók és altatók és mint gyógyszerek nagy jelentőségűek. Korábban leírtak néhány eljárást ilyen ben-20 zodiazepin-iszármazékok előállítására. Így pl. ismeretes, hogy 7-trifluormetoxi-l,4-<benzodiazepin-2-on nyerhető, ha 2-amino-7-trifluormet-oxi-benzofenont karbobenziloxiglieinnel és di-ciklahexilkarbodiimiddel acileznek, a kapott 25 karbobenziloxiglicilamid-Jbenzofenon származék, ban a védő-csoportot eltávolítják, a kapott gli* cilamidobenzofenon származékot melegítik, majd kívánt esetben a kapott vegyületet alkilezik [F. J. McFroy és társai, Journal of Medicinal 30 Chemistry, 1,1, 1248, (1968)]. 158755
