158692. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-aminoacilamino-tiofének előállítására
158692 13 14 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilgyököt, 5—6 szénatomos cikloalkilgyököt vagy 2—4 szénato. mos alkenilgyököt jelent, R2 adott esetiben hidroxilgyökökkel vagy 5 1—3 szénatomos alkoxicsoportokkal helyettesített 1—'6 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilgyököt, 5—6 szénatomos cikloalkilgyököt vagy 2—4 szénatomos alkenilgyököt jelent, io mimellett Rx és R 2 a N-atomimal együtt 5—7 tagú, adott esetiben még oxigént, nitrogént vagy metiliminocsoportot is tartalmazó, telített heterociklusos gyűrűt is képez- 15 hétnek, R3 , R 4 és R 5 hidrogén, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy karbalkoxicsoport, A pedig 1—4 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilénesoport — azzal 20 jellemezve, hogy a) a (II) általános képletű 34ialogénacilaminotioféneket — ahol X jelentése halogén, pl. klór, bróm vagy jód, alkoxi-, aralkoxi- vagy 25 ariloxícsoport — a (III) általános képletű primer vagy szekundér aminokkal reakcióba viszszük, vagy b) a (IV) általános képletű 3-aminotioféneket, ill. ezek sóit vagy Grignard-vegyületeit az (V) 30 általános képletű atminokarbonsavakkal ill. ezek reakcióképes származékaival acilezzük, vagy c) a (Via) vagy (VIb) általános képletű 3--amino-4,5- ill. -2,'5-dihidrotioféneket dehidrogénezzük, vagy 35 d) a (VII) általános képletű 3-aminoacilam.inotioféneket alkilezzük, vagy e) a (VIII) általános képletű vegyületeket — ahol Re észtercsoportot jelent — elszappanosítjuk, vagy f) a (IX) általános képletű telítetlen acilaminotioíéneket — ahol A' 2—4 szénatomos, égye-Rx / nes vagy elágazólánoú alkienilgyök — a HN \ R2 képletű aminokkal kapcsoljuk, vagy g) a (X) általános képletű tiofén-izo-nitrile-Ri köt a HN képletű aminokkal 1—4 szén-R2 atomos alifás aldehidek jelenlétében reakcióba visszük, miaijd az R3-, R4 - és/vagy R 5 - helyzetben adott esetben jelenlevő karbalkoxicsoportokat elszappanosítjuk és dekarboxilezzük és/vagy az így kapott vegyületeket adott esetben savakkal gyógyászatilag elviselhető sóikká alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése helyi érzéstelenítő hatással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületéket vagy ezek fiziológiásán elviselhető sóit a gyógyszerek előállításánál szokásos módon elkészítjülk. 2 rajz Figyelembe vett nyomtatvány: 1 055 077 számú NSZK szabadalom. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7108182. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
