158678. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az ösztra-1,3,5(10)-triének acetál-étereinek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. VII. 05. (EAOlaszországi elsőbbsége: 1967. VII. 07. (18 113/A/67) Közzététel napja: 1970. X. 24. Megjelent: 1971. XI. 15. 158678 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 169/08; C 07 c 169/10 /•;. * .Feltalálók : Dr. Gandoiüi Carmelo vegyész, Dr. Amendola Marco vegyész, Milano, Olaszország Tulajdonos: Carlo Erba S.p.A. cég, Milano, Olaszország Eljárás az ösztra-l,3,5(10)-triének acetál-étereinek előállítására A találmány új- ciklopentán-polihidrofenantrén-szánmazékok előállítására vonatkozik. Közelebbről megjelölve, a találmány az ösztra-l,3y'5(10)-triének új 3-aeetál-, 17^-acetál- és 3,17/3-bisz-aeetál-éter származékainak előállítására vonatkozik; ezek az új származékok a csatolt rajz szerinti (I) általános képlettel jellemezhetők ; e képletben R hidroxilesoportot, alkoxi-, vagy aciloxi-csoportot vagy benziloxi-csoportot vagy pedig egy (II) általános képletű csoportot képvisel, ez utóbbiban pedig X helyén oxigénatom vagy kénatom áll; RÍ hidroxi-, aciloxi- vagy egy (II) általános képletű csoportot (amelyben X a fenti jelentésű), R2 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilgyököt, vinil-, etinil- vagy klóretinilcsoportot képvisel, vagy pedig Rt és Rj együtt egy oxo-csoportot vagy egy -O—CH, • O—CH2 10 15 20 25 csoportot képez, mimellett R és Rí közül legalább az egyik egy (II) képletű csoport. ^o A fentemlített aciloxiosoportban az acilgyök előnyösen egy legfeljebb 18 szénatomos, telített vagy telítetlen, egyenes vagy elágazó láncú vagy ciklusos cikloalifás-alifás vagy aromás karbonsav acilgyöke lehet, amely még funkcionális csoportokkal, mint (hidroxil-, legfeljebb 18 szénatomos alkoxi-, nitro- vagy aminocsoporttal vagy halogénatommal helyettesítve is lehet. Az ilyen észtercsoportok jellegzetes példáiként a következők említhetők: acetát, Propionat, valerát, kapronát, önantát, benzoát, ciklopentilpropionát, a-tercibutil-acetát, fenoxiacetát, trimetilacetát, aminoacetát, a-klóracötát, />-klórpropionát, morfolinoacetát, propionilglikolát és sztearoilglikolát. A (II) általános képletű csoport, ha abban X helyén oxigénatom áll (l,4-dioxan^2-il)-oxi-gyököt, ha pedig X kénatomot képvisel, (1,4--oxatian-2-il)-oxi-igyököt jelent. Az ilyen gyökök kapcsolódási helyeinek pontos megadására a (III) képletben feltüntetett számozást alkalmaztuk. A találmány szerinti eljárással előállítható új (I) általános képletű vegyületek orális vagy parenterális beadás esetén ösztrogén aktivitást mutatnak é:s így előnyösen alkalmazhatók ösztrogén gyógyszerekként, továbbá fogamzás-szabályozásra, valamint hipokoleszterinémiás és 158678
