158671. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 0-dezacetil-7-N-acilamino-cefalosporánsav-származékok előállítására
158671 17 18 14. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy reduktív úton a szabad karboxil-csoporttá átalakítható 4-ka'iibo-!(rövíidszé:nláncú)-alkoxi-csoipoitot, amelyben a rövidszénláncú alkilrész ^-helyzetben halogénatomokát tartalmaz, redukálunk. (Eis.: 1968. XI. 7.) 15. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módjfa, azzal jellemezve, hogy naszce;is hidrogénnel savas vagy semleges reakciókörülmények között redukálunk. (Eis.: 1968. XI. 7.) 16. A 13. igénypont szerinti eljárás fogainatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savas reakciókörülmények között a szabad karboxilcsoporttá átalakítható 4-! kar ! bo->(rövidszénláncú)-alkoxi-gyököt, amelyben a rövidszénláncú alkilrész a-helyzetben többszörösen elágazó és/vagy űHhelyzet'ben aromás jellegű gyököket tartalmaz, vagy olyan 4-karbo-cikloalkoxi-csoportot, ahol a cikloalkilrész valamely policiklusos gyök, savas közegben hidrolízisnek vetünk alá. (Eis.: 1968. XI. 7.) 17. A 16. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist valamely erős szerves karbonsavval, így trifluorecetsavval végezzük. (Eis.: 1968. XI. 7.) 18. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy semleges körülmények között a szabad 4-fcarboxil-csoporttá átalakítható szililezett vagy sztannilezett karboxil-csoport észter kötését semleges közegben megbontjuk. (Eis.: 1968. XI. 7.) 19. A 18. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a szilililletve sztannilészter megbontásaihoz valamely hidrogénleadó szert használunk. (Eis.: 19:68. XI. 7.) 20. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 4-karboxil-csoport kialakítására olyan aciloxi-karbonil-csoport tartalmú kiindulási anyagot használunk, melyben az acilrész valamely alifás karbonsav gyöke, egy rövidszénláncú alkanoil-, különösen acetilgyök. (Eis.: 1968. XI. 7.) 22. Az 1—21. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy — az eljárás bármelyik lépésében közbeeső termékként kapható — vegyületből indulunk ki és a még hiányzó eljárási lépéseket folytatjuk le, vagy az eljárást annak valamelyik fázisában megszakítjuk. (Eis.: 1968. XL 7.) 23. Az 1—22. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulóanyagökat az adott reakciókörülmények között képezzük, vagy a reakciókomponenseket adott esetben származékaik, így sóik alakjában alkalmazzuk. (Eis.: 1968. XI. 7.) 24. Az 1—23. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az adott igénypontokban meghatározott eljárással olyan 1. igénypont szerinti (I) képletű vegyületeket és azok sóit állítjuk elő, amelyekben Rí valamely adott esetben rövidszénláncú al'kil-, hidroxil-, rövidszénláncú alkoxi-, trifluormetil- vagy nitro-csoporto'kkal vagy halogénatomokikál helyettesített és/ /vagy 3—8 gyűrűs szénatomos egy kettőskötést tartalmazó monociklusos cikloalkil-gyököt vagy egy — adott esetben — mint a cikloalkil-csoport helyettesített fenil-, piridil-, tienilvagy fenilgyököt tartalmazó rövidszénláncú alkánkarbansav acilgyölkét képviseli, amely sav a rövidszénláncú alkán- vagy egy cikloalkilcsoportnak a karbonil-csoporthoz a- vagy '/?helyzetben levő szénatomjainak egyikéhez kapcsolódó szabad amino-csoporttal rendelkezik, R2 pedig valamely adott esetben halogént tartalmazó rövidszénláncú alkil-csoportot jelent és n értéke 0. (Eis.: 1968. XI. 7.) 25. Az 1—23. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy az adott igénypontokban meghatározott eljárással olyan 1. igénypont szerinti (I) képletű vegyületeket és azok sóit állítjuk elő, amelyekben Ra valamely adott esetben rövidszénláncú alkil-, hidroxil-, rövidszénláncú alkoxi-, trifluormetil- vagy nitrocsoportokkal vagy halogénatoimokkal helyettesített és/vagy egy kettőskötést tartalmazó 5 vagy 6 gyűrűs-szénatommal rendelkező monociklusos cikloalkilgyököt, vagy egy adott esetben mint a cikloalkil-csoport helyettesített fenil-, piridil-, tienil- vagy furilgyököt tartalmazó rövidszénláncú alkánkarbonsav acilgyökét képviseli, amely sav a rövidszénláncú alkán- vagy egy cikloalkil-csoportnak a karbonil-csoporthoz a- vagy '/3-helyzetben levő szénatomjainak egyikéhez kapcsolódó szabad amino-csoporlttal rendelkezik, R2 pedig valamely adott esetben 'ß- vagy y-helyzetben klóratomot tartalmazó rövidszénláncú ällkil-csoportot jelent és n éritéke 0. (Eis.: 1968. XI. 7.) 26. Az 1—23. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az adott igénypontokban meghatározott eljárással olyan (la) képletű vegyületeket és ezek sóit állítjuk elő, amelyekben Rí a-aminobenzil-, '/?-amino^2-feniletil-, a-amino-2-tienü- vagy a-amino-ciklohexilgyök és R4 valamely adott esetben /^helyzetben egy klóratomot tartalmazó rövidszénláncú alkil-csoportot jelent. (Eis.: 1968. XI. 7.) 10 15 20 25 30 35 10 45 50 55 60 21. A 20. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely aciloxi-karbonil-csoportot hidrolízissel alakítunk át a karboxil-csoporttá. (Eis.: 1968. XI. 7.) 9
