158656. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 5-aril-1H-1,5-benzodiazepin-2,4-dionok előállítására

158656 23 24 A következőkben közöljük a táblázatban felsorolt .példák szerinti vegyületek egy résziének előállítása soman elért hozamokat az elméletileg lehetséges legnagyobb hozamok százalékában kifejezve. A (kísérletek célja a találmány szerinti eljárásnak a (különféle szufosztituált I általános képletű vegyületek előállítására való kipróbálása volt, tehát a (közölt adatok nem tekintendők a hozam szempontjából optimális körülményék között elérhető maximumoknak. Példa Hozam, Példa Hozam, Példa Hozam, % % % 6. 20 46. 68 85. 58 7. 40 50. 77 86. 62 8. 68 53. 55 87. 62 9. 45 55. 50 88. 60 10. 40 59. 35 91. 65 11. 55 60. 52 92. 63 14. 62 64. 67 93. 60 24. 51 65. 48 94. 68 26. 60 66. 72 95. 63 27. 85 69. 63 108. 50 35. 55 72. 84 109. 55 37. 55 73. 87 110. 53 39. 75 77. 60 111. 48 40. 80 78. 68 112. 52 42. 78 79. 67 113. 44 45. 62 80. 52 114. 40 10 15 20 25 30 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új S^aril- 35 -lH-1.5-benzodiazepin-2,4ä-dionok előállítására — ebben a képletben Rí adott esetben halogénatommal vagy hidroxil-, alkoxi-, aciloxi-, 2—4 szénatomos diallkilamino- vagy nitrogénatomjával azalkillánehoz kapcsolódó 5- vagy 6-tagú heterociklijkus csoporttal helyettesített, egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—4 szénatamos alfeilcsoportott, adott esetben klóratommal vagy egy vagy két metilesoporrttal szubsztituált alliiesoportöt, ciklohexiksoportot, 4—7 szénatomos cikloalkilmetil- vagy cikloalkenümetilesoporitot, adott esetben egyszer vagy 'kétszer halogénatomimal vagy metilvagy mBtoxicsojporfctal sízubszítituált árucsoportot, 7—'8 széniatomos fenilialkilesoportot vagy heteroaralcsoportot, 40 45 R2 hidrogénatomot vagy metilcsoportot, R3 naftil-, pirimidinil-, tienil-, furil- vagy adott 'esetben halogénatommal vagy metilcsoporttal szubsztituálit piridifcsoportot vagy R5 és R8

szufosztituenseket hordó fanilcsoportot, R4 hidrogén- vagy halogénatamot vagy metil-, metoxi-, trifluorimeitil-, ciano- vagy egy vagy két szénatomos acil-, illetve alkoxilkarbonilcsoportot, R5 hidragén- vagy haloigénatomot vagy metil-, etil-, metoxi-, trifluormeltil-, ciano-, nitrovagy í vagy 2 szénatomos acil-, illetve alkoxikarbonilcsoportot és Rö hidrogén- vagy halogénatomot vagy metil-, -etil- vagy mietoxicsoportat jelent — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletűlH-l,5-benzodiazepin-i2,4-diont — ebben a képletben R], R2 és R4 a fenti jelentésűek, és Y hidrogén- vagy alkáliféimatomot vagy acilcsoportot jelent — egy XR3 általános képletű vegyülettel reagáltatva — ebben a képletben R:

j a fenti jelentésű, és X halogénatomot jelent — az 54helyzetbe egy aril-, illetve egy heterociklusos aromás csoportot viszünk be. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganiatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót rézpor, réz(I)- vagy réz{II)-sók vagy ezek keveréke jelenlétében hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont szeriinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy az XR3 általános képletű vegyületet feleslegben használjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót agy XR3

általános képlieitű vegyület számítoitt mennyiségével, alkalmas oldószer jelenlétébén hajtjuk végre. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy olyan II általános képletű kiindulási vegyület alkalmazása esetén, latmelynek képletében Y hidrogénatomot vagy acilcsoportot jelent, moláris mennyiségű vagy fölös allkáliaoetátot, -karbonátot, 4iidrogéhkatribon;átoit vagy -alkoholátot adunk a neafeciókeveréklhez. 6. Az il. igénypont szerinti eljárás foganatosítiási módja azzal jellemieziVe, hogy 90 és 180 C° közlött hajtjuk végre a reakciót. 1 rajz, 6 képlet A kiadásért ielel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7108177. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 1 '1