158649. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kumermicin A1 - és kumermicin A2 - származékok előállítására
158649 !7 Szabadalmi igénypontok: 18 1. Eljárás II általános képlétű kumermicin Aj és kumermicin A2^származékok, valamint ezek nem toxikus, gyógyászatilag alkalmazható kationos sóinak előállítására — mely képletben R hidrogénatom vagy metilgyök és X a) egyenes vagy elágazó, 1—21 szénatomot tartalmazó alkilgyök, mely egy vagy két ciklohexilcsoporttal, vagy D képletű fenilgyökkel lehet szubsztituálva, mely utóbbi képletben R3 és R 4 egyaránt vagy egymástól eltérően hidrogénatom, halogénatom, trifluormetil-, rövidszénláncú alkil-, rövidszénlánoú alkenil- vagy rövidszénláncú alkoxicsoport, b) egyenes vagy elágazó, 2—21 szénatomot tartalmazó alkenilgyök, mely nitro- vagy rövidszénláncú alkilgyökkel szubsztituált csoportot tartalmazhat — azzal jellemezve, hogy III képletű vegyületet, mely képletben R hidrogénatom vagy metilgyök, és R2 és R3 egyaránt vagy egymástól eltérően hidro-' génatom vagy E képletű csoport, vagy az említett vegyületek keverékét legalább egyenértéknyi mennyiségű, O x—e—z képletű acilezőszerrel reagáltatjuk, mely képlétben X a fent leírt jelentésű, és Z halogénatom, vagy 10 15 20 25 SO szénatomot tartalmazó alkilgyök, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként XI képletű vegyületet, mely képletben R2 és R 3 a fentiekben megadott jelentésű, és O X—C—z képletű acilezőszert használunk, melyben X a fent megadott jelentésű és Z halogénatom, vagy O _0—<C—X vagy képletű gyök. O -O—C—(rövidszénláncú)alkil. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja X képletű vegyület, valamint annak gyógyászatilag alkalmazható, nem toxikus kationos sójának előállítására, mely képletben X -CH CH, CH, képletű csoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként XI képletű vegyületet, mely képletben R2 és R s a fent megadott jelentésű, és egy O o —O—C—X vagy —O—C—i(rövidszénláneú) alkil 35 O X—C—z képletű csoport —,25 és +150 C° közötti hőmérsékleten, protonakceptor oldószerrendszerben, és így IV képletű intermedier tetrahidropiranil éter vegyületet állítunk elő, mely képletben R és X a fent megadott jelentésű, ezt a vegyületet poláros oldószerben, katalitikus mennyiségű sav, főleg valamilyen arilszulfonsav jelenlétében, kb. 0 C°-on állni hagyjuk és a tetrahidropiranil éter kötés felhasításával a kívánt II képlétű vegyületet állítjuk elő, és ha szükséges, a vegyületeket az önmagukban ismert eljárásokkal nem toxikus, gyógyászatilag alkalmazható kationos sójukká alakítjuk át. ~ 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja X képletű "vegyületek, valamint ezek nem toxikus, gyógyászatilag alkalmazható kationos sóinak előállítására, mely képletben X szubsztituálatlan, egyenes vagy elágazó, 1—8 40 45 50 55 képletű acilezőszert használunk, mely képletben X a fent megadott j elenttésű, és. Z ihabogénatom, vagy O —O—C—X vagy képletű csoport. O -O—C—(rövidszénláncú)alkil 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy protonakceptor oldószerként piridint vagy valamilyen trH(rövidszénláncú)-alkilamint, poláros oldószerként pedig valamilyen rövidszénláncú alifás alkoholt használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként savhalogenidet használunk. 4 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7108176. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
