158567. lajstromszámú szabadalom • Eljárás diaril-etilaminok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. VII. 18. (GE—715) Közzététel napja: 1970. IX. 28. Megjelent: 1971. X. 15. 158567 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 87/28; C 07 c 91/28 t&vür Feltaláló: Tanz Ralph David gyógyszerész-fiziológus, North White Plains (New York), Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: J. R. GEIGY A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás diaril-etilaminok előállítására 1 A találmány új diaril-etilaminokra, pontosabban helyettesített [2-tfenil-2-i(2-hidroxi-l-naitil)-]-N-(helyet!tesített)~etilaminokra és sóikra, továbbá az említett vegyületek előállítására szolgáló eljárásra és olyan gyógyszerészeti készítményekre vonatkozik, amelyek hatóanyagként ilyen vegyületeket tartalmaznak. Azt találtuk, hogy az I. f'ltalános képletű vegyületek, valamint szervetlen vagy szerves savakkal képezett savas addíciós sóik, — ebben a képletben W hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, illetve hidroxil-gyököt, X és Y egymástól függetlenül hidrogén-, fluorvagy klóratomot, illetve hidroxil- vagy rövidszénláncú alkoxi-gyököt, Z hidrogénatomot, hidroxil- vagy hidroximetil-gyököt, Rx hidrogénatomot, metil- vagy etil-gyököt, Ra, R3, R4 és R6 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy metilgyököt és R5 hidrogénatomot, metil-, fenil- vagy ihidroxifenil-gyököt jelent — értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek. Ezek az I. képletű vegyületek különösen a szívműködés ritmusában fellépő rendellenességeket képesek normalizálni, ennélfogva különféle arritmiás állapotok normálissá tételére használhatók. A szóbanforgó vegyületeknek ezen túlmenően vérnyomáscsökkentő (hi-5 potenzív) és helyi érzéstelenítő (lokalanesztetikus) hatásuk is van.* Az I. képletű vegyületek, a megállapított farmakológiai . tulajdonságaik alapján különösen hasznosak primel arritmiák kezelésére, mégpedig mind gyógyszerek 10 által előidézett, (így pl. adrenalin vagy szívre• ható glikozidiák, mint digitálisz vagy ouabain túladagolása következtében előálló), mind pedig bizonyos szívbetegségekkel együtt járó arritmiák esetén. 15 A leírásban szereplő „rövidszénláncú alkoxigyök" kifejezés a- legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkoxi-gyökaket jelenti. Ilyen rövidszénláneú alkoxi-gyök a metoxi-, az etoxi-, a propoxi- és az izopropoxi-gyök. 20 Az I. általános képletű vegyületeket és savas addíciós sóikat úgy állítjuk elő, hogy valamely II. általános képletű vegyületet — e képletben Z' hidrogénatomot, hidroxil-, karboxil- vagy 25 rövidszénláncú alkoxikarbonil-gyököt képvisel, míg W, X, Y, R1; R^, R 3 , R 4 , R 5 és Re jelentése az I. képletnél megadott — valamilyen redukálószerrel inert oldószerben ?,Q redukálunk és a kapott terméket kívánt eset-158567
