158546. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az aminocsoportok átmeneti megvédésére peptidszintéziseknél
19 szűnik, azokat 4 ml dimetilformamidlhoz adjüik és a felszabadított glicinetiiésztert 0,1 n perklórsavval titráljuk. A védőcsoport leihasadásának felezési ideje kfb. 50 perc. 8 óra múlva a léhasadás kvantitatív lesz. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás pepti'dszintézishez alkalmas védett aminosavak és peptideík, valamint azok származékainak előállítására, azzal jellemezve, hogy aminosavakat vagy peptideket vagy azok szabad aminocsoportot tartalmazó származékait alábbi I képfetű Rí R2 -JC— O—JCO— I eltávolítható védőcsoportot tartalmazó acilezőszerrel, — mely képletben Rí 1—6 szénatomot tartalmazó alkilgyök, R2 1—6 szénatomot tartalmazó alkilgyök, vagy fenilgyök, R3 pedig fenilgyök, és melyben a fenilgyökök szubsztituálatlanok, vagy 1—6 szénatomot tartalmazó alMlgyökokkel, vagy fenilgyöiköfckel szübsztituáltak — reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1967. I. 5.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan I fcépletű csoportot alkalmazunk, melyben R2 metil- vagy etil-csoport. (E'ső'bbség: 1967. I. 25.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan I képletű csoportot alkalmazunk, melyben R;s fenil-, tolil- vagy difenil-gyök. (Elsőbbség: 1967. I. 25.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan I képletű csoportot alkalmazunk, melyben R| metil- vagy etil-gyök, R2 és R3 pedig fenilgyökök. (Elsőbbség: 1967. XII. 6.) 5. 'Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy I képletű védőcsoportként 2-fenil-izopropiloxi-fcarbonil~ csoportot vagy 1,1-difenil-etiloxifcailbonil-csQportot alkalmazunk. (Elsőbbség 1967. I. 25.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy I képletű védőcsoportiként 2-p-tolil-izopropiloxlkarbonil-csoportot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1967. I. 25.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy I képletű védőcsoportiként 2H(p-difenil)-izopropiloxikarbonil-csoportot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1967. VIII. 28.) 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az I képletű szelektíven lehasítható cso-A kiadásért felel: -a Közga 7108018. Zrínyi (T) Nyomda, 20 portokat a-aminoesoport védésére alkalmazzuk, egyéb savra labilis oldallánc-védő csoportok mellett. (Elsőbbség: 1967. I. 25.) 9. Az 1—i8. igénypontok szerinti eljárás fo-5 ganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az oldalláncíban amino-, hidroxi- és/vagy karfooxilcsoportot tartalmazó peptidák szintézisénél az aminocsoportokaft tercler-butiloxikanbonil-, a hidroxiesoportokat tercier-butiléter-, a karfooxil-10 csoportokat tercier-foutilészrtercsaportokkal, az a-aminocsoportokat pedig I képletű csoporttal védjük. (Elsőbbség: 1967. I. 25.) 10. Az 1—9. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve,, hogy az 15 oldallándban mierkapteHcsoportokat tartalmazó peptidek szintézisénél a merkapto csoportokat tritil^csoporttal, az a-aminocsoportót pedig I képletű csoporttal védjük. (Elsőbbség: 1967. VIII. 28.) 2Q 11. Az 1—10. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az I képletű csoportot azid formákban visszük be a-aminosavakba vagy a-aminosavakból felépített peptidefcbe. (Elsőbbség: 1967. I. 25.) „_ 12. Az 1—10. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az I képletű csoportot fenilésater formában visszük be a-aminosavakba vagy ^aminosavakból felépített peptidekbe. (Elsőbbség: 1967. VIII. 28.) ^ 13. Az 1—10. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az I képletű csoport eltávolítását vizes enyhe szerves savaikkal (pK 2,5—4,8) végezzük. (Elsőbbség: 1967. I. 25.) 14. Az 1—13. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az I képletű védőcsoport eltávolítását vizes ecetsav, klórecetsav, hangyasav vagy pedig a felsorolt savak közül legalább kettő keveréke és víz segítségével végezzük. (Elsőbbség: 1967. 40 I. 25.)' 1Í5. Az 1—13. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az I képletű csoport eltávolítását 60—90%-os vizes hangyasavvai végezzük. (Elsőbbség: 1967. I. 25.) 45 16. Az 1—13. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az I képletű csoport eltávolítását 60—90%-os vizes klórecetsavval végezzük. (Elsőbbség: 1967. I. 25.) 17. A 7. igénypont szerinti eljárás foganato-60 sítási módja, azzal jellemezve, hogy az I képlet szerinti csoport eltávolításait jégeaet-SS^/o-os hangyasav-víz 7 :1 :2 arányú elegyével végezzük. (Elsőbbség: 1967. I. 25.) Iß. Az 1—19. igénypontok szerinti eljárás fo-55 ganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az I képlet szerinti csoport eltávolítását nátriumklorid jelenlétében végezzük. (Elsőbbség: 1967. I. 25.) Ü és Jogi Könyvkiadó igazgatója, pest V., Balassi Bálint utca 21—23. l0
