158497. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izotiazolonokat tartalmazó készítmények előállítására
21 158497 (II. táblázat folytatása) Példa szám Op. C° C H N S Cl 75 120 (0,01 mm)* 62,00(62,0) 8,81(8,9) 6,48(6,6) 14,89(15,0) 76 137—140 52,38(53,5) 7,81(7,3) 5,62(5,7) — 1:2,19(14,5) 77 138—.142 44,76(45,2) 6,48(6,2) 4,58(4,8) 10,82(11,0) **25,8(27,4) 78 30— 31 63,34(63,45) 9,40(9,29) 6,08(6,17) 13,97(14,10) ( 79 olaj 55,05(53,4) 7,76(7,3) 5,76(5,7) — 11,13(14,35) 80 170—175 bomlik 48,62(48,7) 2,78(2,72) 12,77(12,60) — 81 141—142 58,12(57,8) 4,46(4,44) 5,70(5,62) 12,79(12,85) A táblázatiban alkalmazott jelölések magyarázata: * A zárójelbe tett számadatok az egyes vegyületek tapasztalati képlete alapján számított (elméleti) adatok. • ** Elemzési érték Brr-ra. a = semlegesítési ekvivalens. b = forrpont C°-ban. A találmány szerinti új izotiazolonok és sóik biocid hatékonyságú vegyületek és ily módon, főként .mikroorganizmusok leküzdésére használhatók. Ennek folytán különösen hatásosan alkalmazhatók algieid, fungicid és kártevőirtószerként. Az új vegyületeknek még az a meglepő tulajdonsága is van, hogy a szokásos segédanyagokkal, vagy szennyezések, mint leticin, normál lószérum, alkilfoenzilszulfonátok, .vízoldható lanolin, nátriumkromát, nátr.iuminitrit, glicerin, propiléngliikol és hasonló vegyületek inhibitáló hatásával szemben ellenállóképesnek bizonyultak. Megállapítottuk azt is, hogy más izotiazolonok, vagyis a 2-metil-3-izotiazolon és a 2-etil-izotiazolon hasonlóképpen felhasználható a mikroorganizmusok leküzdésére. Ezeket az utóbbi vegyületeket a Journal of Organic Chemistry idézett cikíkében Leonard és Crow szerzők ismertetik. A cikk szerzői azonban nem ismerték fel a kérdéses vegyületek biocid tulajdonságait, így. az izotiiazolon-származékok biocid hatásának felismerése a jelen találmány újdonságát és műszaki haladást jelentő jellegét alátámasztja. 25 30 35 40 45 A találmány szerinti, valamint Leonard és Crow iszerzők által előállított izotiazolonok fungicid hatásának megállapítását szabványos tárgylemezen végzett spóra csíráztatási kísérlettel határoztuk meg (v. ö. Phytopathology, 33, 6:27 o. (1943). A kísérleteknél Alternaria solani (Alit.), Sclerotinia fructicola (Scl.) és Stemphylium sarcinaéforime (Stem.) vagy Botrytis cinerea (Bot.) spórákat használunk. A III. táblázatban az egyes vegyületek azon ppm 'koncentrációértékeit tüntetjük fel, amelyeken a spórák 50:%-a (ED50) hatásosan leküzdhető. A vegyületek baktericid hatását sorozatban végzett hígítási vizsgálattal (Broth Titer Test) határoztuk meg, ahol a kísérleti vegyületeket és mikroorganizmusokat különböző hígításban tartalmazó táptalajt mindenkor fele-fele arányban továbbhígítottuk es 1:1000 hígítási aránynyal indultunk. Az így kapott adatokat is a III. táblázatban szemléltetjük. Az adatok az egyes vizsgált vegyületek maximális hígítási értékeit fejezik ki, amelynél a hatóanyag teljesen gátolja az organizmus kifejlődését. Ebben a kísérletben Staphylococcus aureus (S. aureus) és Esohorichia coli (E. coli) baktériumokat használtunk. III. táblázat Mikrobiológiai hatékonyság PéldaFungicid hatás Stem. B akteriosztatikus hatás szám Alt. Scl (Bot.ű ) S. aureus E. coli 1 <1 <1 <1 . ,1 :64,000 1,32,000 2 1—10 <1 1—10 1:64,000 1: 16,000 3 — — — 1:32,000 1:8,000 4 <1 <1 <1 1:2,000 1:1,000 5 1—10 <1 <1 <1:1,000 1:1,000 11
