158430. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,7-diszubsztituált cefalosporin-származékok előállítására
39 R3 jelentése tienil-, diazolil-, triazolil-, tetrazolil-, tiazolil-, tiadiazolil-, tiatriazolil-, oxazolil-, oxadiazolil-, piridil-, pirimidinil-, benzotiazolil-, ibenzimidazolil-, benzoxazolü- vagy benzotriazolil-csoport, 5 m jelentése 0 vagy 1, Alk jelentése egyenes- vagy elágazó láncú alkilén-csoport, R2 jelentése diazolil-, triazolil-, tetrazolil-, tiazo- 1() lil-, tiadiazolil-, tiatriazolil-, oxazolil-, oxadiazolil-, benzimidazolil-, benzoxazolil-, tiazolopiridil- vagy vagy purinil-csoport — és azok gyógyászatilag alkalmazható sóinak elő- jg állítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R4 jelentése hidrogénatom vagy X-AHk-CO-, R3 -(Alk) m -CO- vagy R3 JS-l(Alk) m ^OO-csoport, ahol X jelentése halogénatom, R3, m és Alk jelentése a „. fent megadott, R5 jelentése acetoxi- vagy R 2 S-kópletű csoport, és ha R5 acetoxi-csoportot jelent, R4 jelentése X-iAlk^CO-, R 3 -(Alk) m JCO-vagy R3 -SH(AIk) m -JCO-csoport, továbbá ha R 5 R2 -S-képletű csoportot jelerit, úgy R 4 hidrogénatomot vagy X-Alk-CO- képletű csoportot képvisel — vagy annak sóját valamely R2 -SH vagy R3 -SH képletű tioBal — ahol R 2 és R 3 jelentése a fent megadott — vagy e vegyületek fémsóival, vagy Ri-COOH általános képletű savval — ahol R1 jelentése a fent megadott — vagy annak reakcióképes származékával reagáltatjuk, és a kapott terméket kívánt esetben gyógyászatilag alkalmazható sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1968. október 22.) ö ; 35 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy R ä helyén acetoxi-csoportot tartalmazó .(II) általános képletű vegyületet reagáltatunk R2-SH vagy R 3 -SH 4Q képletű tiollal, vagy azok fémsóival. (Elsőbbsége: 1968. október 22.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet reagáltatunk RM300H képletű isavval, vagy annak reakcióképes származékával. (Elsőbbsége: 1968. október 22.) 50 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy R4 helyén XnAlk^OO-, és R5 helyén R^S-képletű csoportokat tartalmazó (II) általános képletű vegyületet — ahol X, Alk és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott — reagáltatunk R2 -SH vagy 55 R3 -SH képletű tiolläl vagy azok fémsóival. (Elsőbbsége: 1968. október 22.) 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 60 R2 -SH ill. R3-iSH képletű tiolokat vagy azok fémsóit 2 : 1 mólarányban reagáltatjuk R4 helyén X-Alk-CO-csoportot és R5 helyén acetoxicsoportot hordozó (II) általános képletű vegyü- ßg 40 letekkel — ahol X és Alk jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1968. okt. 22.) 6. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 7--(2-tienil)-acetamido'cefalos,poránsavat vagy sóját l,3,4-tiadiazol^5-tiollal vagy fémsójával reagáltatva 7-(2-tienil)-aeetamido-3-(l,3,4-tiadiazalH5-il-tio)^metil-cef-3-ém-4-karbonsavat, ill. e vegyület gyógyászatilag alkalmazható sóját állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1967. október 23.) 7. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 7-(2--tienil)-acetamidocefalosporánsavat vagy sóját 2-metil-l,3,4-tiadiazol-.5-tiollal vagy fémsójával reagáltatva a 7H(2-tienil)-acetamido-3-(2-metil-l,3,4-tiadiazol-l 5-il-tio)-metil-cef-3-em-4-Jkarbonsavat vagy e vegyület gyógyászatilag alkalmazható sóját állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1967. október 23.) 8. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 7-(2-tienil)-aoetamidocefalosporánsavat vagy sóját 2-etiM,3,4-tiadiazol-5-tiollal vagy fémsójával reagáltatva a 7-(2-tienil)-acetamido-3-(2-etil-l,3,4-tiadiazol-5-il-tio)-metil^cef^3-em-4-karbonsavat, vagy e vegyület gyógyászatilag alkalmazható sóját állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1967. október 23.) 9. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 7-1 (2-tienil)-acetamidocefalosporánsavat vagy sóját l-rnetil-lH-tetrazol-5-tiolläI vagy fémsójával reagáltatva a 7-(2-tienil)-acetamido-3-(l-metilHÍH-tetrazol-J5-il-tio)-metil-eef-3-em-4-karbonsavat, vagy e vegyület gyógyászatilag alkalmazható sóját állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1968. október 22.) 10. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 7-(2-tienil)-acetamidocefalosporánsavat vagy sóját l-etil-;lH-tetrazol-5-tiollal vagy fémsójájval reagáltatva a 7^(2-tienil)-aoetamido-3-(l-etil-lH-tetrazol-'5-il-tio)-metil-cef-3-em-!karbonsavat vagy e vegyület gyógyászatilag alkalmazható sóját állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1968. október 22'.) 11. Az 1. vagy 2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 7-(2-tienil)-&cetamidacefalosporánsavat vagy sóját l-izopropil-lH-tetrazol-5-tiollal vagy fémsójával reagáltatva a 7- (2-tienil)-acetamido-3--(l-izop:ropil-lH-tetrazol-5-il-tio)-me! til-cef-3-em-4-karbonsavat vagy e vegyület gyógyászatilag alkalmazható sóját állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1968. október 22.) 12. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 7-(lH-tetrazol-l-:il)-acetamidocefalosporánsavat 20
